[지재 판결문] 특허법원 2021허1349 - 거절결정(특)

 

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- 1 -
특 허 법 원
제 부
판 결
사 건 허 거절결정 특2021 1349 ( )
원 고 A. 
미국 
대표자 지적재산권 자문위원 (Intellectual Property Council)
B 
소송대리인 특허법인 무한
담당변리사 김선희 정서윤, 
피 고 특허청장
소송수행자 김종호
변 론 종 결 2021. 11. 23.
판 결 선 고 2022. 1. 20.
주 문
원고의 청구를 기각한다1. .
소송비용은 원고가 부담한다2. .
청 구 취 지
- 2 -
특허심판원이 원 사건에 관하여 한 심결을 취소한다2020. 11. 23. 2019 2222 .
이 유
기초사실1. 
가 이 사건 출원발명 갑 제 호증 . ( 1, 4 )
발명의 명칭1) : 정신적 질환의 치료 용도를 위한 일로페리돈 대사물질 
원출원의 국제출원일 번역문제출일 원출원번호 분할출원일 출원번호2) / / / / : 2013. 
제 호 제 호 우선3. 14./ 2014. 9. 22./ 10-2014-7026434 / 2017. 1. 13./ 10-2017-7001093 (
권주장일: 2012. 3. 14.)
청구범위 최종적으로 보정된 것 3) (2019. 3. 27. )
청구항 유일한 활성 성분으로서 유효량의 또는 이의 약제학적으로 1 R-P88, 【 】
허용 가능한 염을 포함하는 정신 질환 치료용 약제학적 조성물로서 상기 조성물은 하, 
루에 한 번 내지 복용량으로 경구 투여되고 상기 은 다음의 구조로 12 24mg , R-P88
표현되는 것인 약제학적 조성물, :
이하 이 사건 제 항 발명이라 하고 나머지 청( ‘ 1 ‘ , 
구항도 같은 방식으로 부른다).
청구항 내지 각 생략 2, 3, 6 8, 10, 12, 13, 15 ( )【 】
청구항 각 삭제 4, 5, 11, 14, 16, 17 ( )【 】
청구항 유일한 활성 성분으로서 유효량의 또는 이의 약제학적으로 9 R-P88, 【 】
- 3 -
허용 가능한 염을 포함하는 정신 질환 치료용 약제학적 조성물로서 다음으로부터 선, 
택된 어느 하나로 하루에 두 번 경구 투여되고:
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 1 24mg/day ( , 0.5 12mg b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 2 18mg/day ( , 1 9mg b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 2 12mg/day ( , 1 6mg b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 2 10mg/day ( , 1 5mg b.i.d.), 
상기 은 다음의 구조로 표현되는 것인 약제학적 조성물R-P88 , :
.
발명의 주요 내용 4) 
기술분야 
[0002] 본 발명은 일로페리돈 과 같은 비전형적 정신적 약물(iloperidone) , (atypical antips
치료에 순응하는 질환의 치료분야에 해당한다ychotic) .
발명의 배경이 되는 기술 
[0003] 일로페리돈 플루오로 벤즈이소옥사졸 일 피페리디닐(1-[4-[3-[4-(6- -1,2- -3- )-1- ]
프로폭시 메톡시페닐 에타논]-3- ] (1-[4-[3-[4-(6-flouro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidi
은 미국 출원 에 개시되어 있으며nyl]propoxy]-3-methoxyphenyl] ethanone)) 5,364,866 , 
이는 본원에 참조로 포함된다 일로페리돈의 활성 대사 산물 예를 들면 . , S-P88((S)-P-88-
로 언급되기도 하는 은 본 발명에서 유용하다 예를 들면 을 참조하8891 ) , . WO2003020707
라 이는 본원에 참조로 포함된다 몇 가지 경우에서 예를 들면 및 , . , WO2006039663 WO2
에서 개시된 바와 같은 특정 유전자 타입을 갖는 환자에게 우선적으로 일로페003054226 , 
리돈을 사용하는 것은 이로울 수 있으며 이는 본원에 참조로 포함된다, .
[0004] 파납트 ® 일로페리돈 (Fanapt® 은 정신분열증의 급성 치료를 위해 미 iloperidone)
- 4 -
국에서 통상적으로 승인된다 파납트. ® 정제의 권고 타겟 복용량은 내지 이며 12 24mg/day , 
즉 하루에 두 번 투여된다 타겟 복용 범위는 매일 복용 조정에 의해 달성될 수 있b.i.d., , . 
으며 환자에게 기립성 저혈압의 증상을 의식하게 한다 파납트, . ®의 알파 아드레닌성 블로킹 
특성으로 인한 기립성 저혈압을 피하기 위하여 파납트®는 낮은 시작 복용량으로부터 천천
히 적정 되어야만 한다 하루에 두 번 내지 의 타겟 복용 범위에 도달하기 위한 . 6 12 mg
증가는 하루에 두 번 하루에 두 번 하루에 두 번 하루에 두 번 하, 2mg, 4mg, 6mg, 8mg, 
루에 두 번 및 하루에 두 번 을 및 일째에 매일 복용 조정으10mg 12mg 2, 3, 4, 5, 6, 7 , 
로 이루어 질 수 있다 최대 권장 복용량은 하루에 두 번 이다. 12mg(24mg/day) .
과제의 해결 수단 
[0005] 본 발명은 비전형적 정신적 약물 특히 일로페리돈 치료에 순응하는 질환의 치료, 
에 관한 것이며 이는 체내 의 약물동태학으로부터 유래되는 복용에 따라서 , R-P88 R-P88
을 환자에게 투여하는 것을 포함한다.
[0006] 특정 실시예에서 본 발명은 의 유효량을 하루에 한 번 환자에게 내부적 , , R-P88
으로 투여하는 것을 포함하는 일로페리돈 치료에 순응하는 질환으로 고통 겪는 환자를 치, 
료하는 방법을 제공한다.
[0007] 또 다른 실시예에서 본 발명은 의 유효량을 하루에 두 번 환자에게 내부 , , R-P88
적으로 투여하는 것을 포함하는 일로페리돈 치료에 순응하는 질환으로 고통 겪는 환자를 , 
치료하는 방법을 제공하며 여기에서 상기 유효량은 하루에 두 번 내지 총 내지 , 3 9mg ( 6 
이다18mg/day) .
[0009] 인간 내에서 일로페리돈이 제거되는 가지 주요한 대사 경로가 있다 구체 (clear) 3 . 
적으로 일로페리돈은, :
[0010] 로 변형되며 이는 다음의 가지 모두에 해당한다 동적 평형 S-P88 , 2 : ⑴ ⒜ 1)(P88 
일로페리돈 을 형성하면서 일로페리돈으로 돌아가며 경로를 통해 추가적) , , CYP2D6 ⇔ ⒝ 
으로 대사되어 제거된다;
[0011] 경로를 통해 로 대사되며 이는 그러고 나서 제거된다 CYP2D6 P95 , ;⑵ 
[0012] 경로를 통해 로 대사되며 이는 그러고 나서 제거된다 CYP3A4 P89 , .⑶ 
발명을 실시하기 위한 구체적인 내용 
[0013] 본 발명은 일로페리돈과 같은 정신적 약물 치료에 순응하는 질환으로 고통 겪는 , 
- 5 -
환자를 치료하는 방법에 관한 것으로 이는 을 경구적으로 투여하는 것을 포함한다, R-P88 .
[0014] 화학식명으로는 플루오로 벤즈이소옥사졸 일P88, , 1-[4-[3-[4-(6- -1,2- -3- )-1-
피페리디닐 프로폭시 메톡시페닐 에탄올] ]-3- ] (1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-y
및 대체적으로l)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanol) , (alternatively), 4-[3-
플루오로 벤즈이소옥사졸 일 피페리디닐 프로폭시 메톡시 메틸벤젠[4-(6- -1,2- -3- )-1- ] ]-3- - -α
메탄올 (4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxy-α
로 알려져 있다 인간 내에서 은 거울상 이성질체-methylbenzenemethanol) . , P-88 S- (S-ena
형태로만 발견되며 이는 다음의 구조를 갖는다ntiomeric) , :
[0015] 
[0016] 하지만 은 또한 이의 거울상 이성질체 형태로 합성될 수도 있으며 이는 , P-88 R , 
다음의 구조를 갖는다:
[0017] 
[0018] 및 이의 상기 와 형태들은 미국 출원 번호 에 기술되어 있으 P88 S R 7,977,356
며 이는 전체적으로 설명되는 바와 같이 본원에 참조로 포함된다, .
[0019] 비록 은 인간 내에서 발견되지는 않지만 중요 경로 내에서 및 일R-P88 , S-P88 
로페리돈의 것과 유사한 관련 수용체 에 대한 수용체 결합 프로필을 갖고 그러므(receptor) , 
로 비전형적 정신적 약물로서 유용하다.
[0020] 인간 혈장 내 시험관 내에서 은 보다 더 천천히 일로페리, (in vitro), R-P88 S-P88
돈으로 되돌아가는 변형이 일어난다 본 발명은 비전형적 정신적 약물이 지시되는 상태의 . , 
치료에서 일로페리돈 대신에 또는 라세믹 이나 대신에 을 사용함으로, P88 S-P88 , R-P88
써 상기 예기치 못한 발견을 이용한다 구체적으로 일로페리돈은 의 최대 하루 , . , 24 mg/day
복용으로 하루에 두 번 투여되는 반면 은 하루에 한 번 또는 일로페리돈 또는 , R-P88 , ( S-
- 6 -
보다 낮은 복용으로 하루에 두 번 투여될 수 있다P88) , , .
[0023] 복용 프로토콜q.d. 
[0024] 본 발명의 예시적인 구현예에서 환자는 예를 들면 내지 내지 , , , 1 24mg/day, 6 
내지 내지 또는 내지 예를 들면 24mg/day, 12 24mg/day, 6 18mg/day, 6 12mg/day, 1, 
또는 의 양으로 하루2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24mg/day
에 한 번 의 유효량을 포함하는 약제학적 조성물을 삼킨다 치료 초기에 각(q.d.) R-P88 . , 
각의 날에 투여되는 의 양은 최종 복용량 즉 최대 복용에 도달할 때까지 일로페리R-P88 , , 
돈이 치료 초기에 적정되는 방법과 유사하게 상승하도록 적정 될 수 있다 후략, .( )
[0041] 복용 프로토콜 b.i.d. 
[0042] 본 발명의 예시적인 구현예에서 환자는 내지 예를 들면 내지 , , 1 24mg/day, , 2 
예를 들면 내지 예를 들면 또18mg/day, , 6 18mg/day, , 6mg/day, 12mg/day, 16mg/day, 
는 의 양으로 하루에 두 번 의 유효량을 포함하는 약제학적 조성18mg/day (b.i.d.) R-P88 
물을 삼킨다 상기 예시적인 구현예에서 치료 초기에 각각의 날에 투여되는 의 양. , , R-P88
은 최종 복용량에 도달할 때까지 상승하도록 적정 될 수 있다 후략, .( )
실시예 
[0077] 본 연구의 목적은 및 가 존재하는 인간 간 분획 내에서 , NAD NADP , (liver) S9 , 
및 의 일로페리돈으로의 변환 가능성을 계산하는 것이었다 인간 간 (R)-P88 (S)-P88 . " S9 
분획 내 및 의 체외 대사과정 (R)-P88 (S)-P88 (InVitro Metabolism of (R)-P88 and (S)-P
마지막 보고서 라는 제목의 본 연구로부터 마지막 보88 in Human Liver S9 Fraction),"(" ") , 
고서의 사본은 첨부되어 있다, .
[0078] 및 및 의 가지 농도는 및 가 존재(R)-P88 (S)-P88(1, 10 100 M) 3 , NAD NADPμ
하는 인간 간 분획과 함께 배양되었다 초기 속도 상태하에서 및 S9 . , (R)-P88 (S)-P88(1 
내지 의 가지 농도들은 일로페리돈 형성에 대한 미카엘리스 멘텐 효소 동역학 100 M) 13 , -μ
상수 및 를 결정하기 위해 인간 (Michaelis-Menten enzyme kinetic constants), Km Vmax , 
간 분획과 함께 배양되었다S9 .
[0079] 결과적인 데이터는 은 이 하는 것보다 매우 더 빠르게 일로페리돈 S-P88 R-P88
으로 변환하는 것을 나타내었다 일부 기질 농도에서 의 일로페리돈으로 변환하는 . , R-P88
속도는 이 일로페리돈으로 변환하는 속도의 두 배 이상이었다 통계학적으로 중요한S-P88 . , 
- 7 -
1) 동적 평형 상태란 겉으로 보기에는 아무런 변화가 없는 것처럼 보이지만 실제로는 변화 ( ) , 動的 平衡
상기 데이터는 아래 표에 나타낸다.
[0080]
[0083] 게다가 의 일로페리돈으로의 더 느린 변환은 결과적으로 감소된 의 , R-P88 P95
형성이 예상되며 이는 다음의 구조 및 화학명을 갖는다, :
[0084] 
[0085] 플루오로 벤즈이소옥사졸 일 피페리디닐 프로폭시 메 4-[3-[4-(6- -1,2- -3- )-1- ] ]-3-
톡시 벤조익산 그리고 이는 일로페리돈의 초기 투여에 이어서 기립성 저혈압 에피소드와 - , , 
관련된다.
- 8 -
나 선행발명 갑 제 호증 을 제 호증 . ( 7 , 1 )
선행발명은 공개된 국제공개공보 호에 게재된 일로페 2003. 3. 13. WO03/020707 ‘
리돈 대사물질의 광학 이성질체(OPTICAL ISOMERS OF AN ILOPERIDONE METABOL
에 관한 것으로서 그 주요 내용은 다음과 같다ITE)’ , .
가 계속 일어나는 상태 즉 정반응과 역반응 속도가 같으므로 반응 물질과 생성 물질의 농도가 일정, 
하게 유지되는 상태를 의미한다 네이버 지식백과 참조( ). 
기술분야 
면의 번째 문단[1 2~3 ] 본 발명은 일로페리돈의 대사물질의 신규한 이성질체 그의 제법 , , 
의약품 및 그를 함유하는 약제학적 조성물로서의 그의 용도에 관한 것이다.
보다 구체적으로 본 발명은 일로페리돈의 대사물질인 의 광학 이성질체에 , P-88-8991
관한 것이다.
배경기술 
면의 번째 문단[1 4~7 ] 일로페리돈은 노르아드레날린성 수용체 도파민성 수용체 및 세 , 
로토닌성 수용체에 대한 기능적 친화도를 갖는 조현병의 치료를 위해 개발된 비전형적 항, 
정신병제이다 예를 들어 문헌 및 . ‘Richelson E. Souder T., Life Sciences, 68:29-39(200
을 참조하라0)’ .
은 화학식 를 갖는 인간 혈장에서의 일로페리돈의 주요 순환 대사물질이다 P-88-8991 A .
예를 들어 문헌 등 를 참조하 , ‘Mutlib AE , Drug Metab. Dispos; 23(9):951-964(1995)’
라 은 인간에서 모약물 보다 약 배 더 높은 혈장 수준을 갖는 . P-88-8991 (parent drug) 1.5
것으로 나타났다 그것은 거의 일로페리돈만큼 활성이다. .
해결 과제 및 수단 
면의 번째 문단 면의 번째 문단[1 8 ~2 1 ] 은 문헌에 개시된 적이 없는 개의 P-88-8991 2
거울상 이성질체의 혼합물로 구성된다 본 발명에 이르러 놀랍게도 인간이 일로페리돈의 투. 
- 9 -
여 후 입체특이적으로 오직 하나의 거울상 이성질체를 생성한다는 것이 발견되었다.
제 양태에서 본 발명은 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 화학식 및 화학식 의 거 1 , I II
울상 이성질체 및 을 제공한다(R)-P-88-8991 (S)-P-88-8991 .
I
II
면의 번째 문단[4 3~4 ] 이하 본 발명의 작용제로 칭하는 화학식 과 화학식 의 화합물 I II
및 이의 약제학적으로 허용 가능한 산 부가염은 시험관내 및 동물에서 시험될 때 가치 있
는 약리학적 특성을 나타내고 따라서 의약품으로서 유용하다, .
특히 본 발명의 작용제는 아드레날린성 α1 및 α2c 수용체에 대한 높은 친화도 화학식 의 ( I
화합물에 대해 각각 pKI 및 화학식 의 화합물에 대해 각각 및 8.9 7.8, II 9.2 7.7), 5 HT2A 
및 5 HT6 수용체에 대한 높은 친화도 화학식 의 화합물에 대해 각각 ( I pKI 및 화학 8.9 8.1, 
식 의 화합물에 대해 각각 및 및 II 8.9 7.8) D2 패밀리에 대한 보통의 친화도 화학식 의 화 ( I
합물에 대해 pKI 내지 및 화학식 의 화합물에 대해 내지 를 나타낸다 7.4 7.6 II 7.4 7.8) .
면의 번째 문단[4 6 ] 생체 내에서 본 발명의 작용제는 암페타민 유도된 과운동성 및 펜사
이클리딘 유도된 과운동 시험과 같은 표준 시험에서 평가된 것처럼 항정신병성 활성을 나
타낸다.
면의 번째 문단[5 3~5 ] 따라서 본 발명의 작용제는 조현병 및 양극성 장애와 같은 정신 
병적 장애의 치료에 유용하다.
상기 언급된 적응증에 대해 적절한 투여량은 물론 예를 들어 사용된 화합물 숙주 투 , , , , 
여 방식 및 치료되는 병태의 성질 및 중증도에 따라 변할 것이다 그러나 일반적으로 동물. 
에서의 성공적인 결과는 약 내지 약 바람직하게는 약 내지 동물 0.1 500, 0.5 100mg/kg 
- 10 -
다 이 사건 심결의 경위 . 
원고의 이 사건 출원발명에 대하여 특허청 심사관은 원고에게 1) , 2018. 4. 6. 이 「
사건 출원발명의 보정전 청구항 제 항 내지 제 항 제 항 제 항은 그 발명이 속하1 13 , 15 , 16
는 기술분야의 통상의 지식을 가진 사람 이하 통상의 기술자 라 한다 이 선행발명으로( ’ ‘ )
부터 쉽게 발명할 수 있어 그 진보성이 부정되는 등의 거절이유가 있다.」라는 취지의 
의견제출통지를 하였다 갑 제 호증( 2 ).
이에 원고는 이 사건 출원발명의 보정전 청구항 제 항 내지 제 2) 2018. 8. 6. 1 13
항 제 항 제 항을 청구항 제 항 내지 제 항 제 항 내지 제 항 제 항 제 항, 15 , 16 1 3 , 6 10 , 12 , 13 , 
제 항으로 보정하는 등의 내용을 담은 보정서와 의견서를 제출하였다 그러나 특허청 15 . 
심사관은 2018. 12. 26. 보정된 이 사건 출원발명의 청구항 제 항 내지 제 항 제 항 1 3 , 6「
내지 제 항 제 항 제 항 제 항은 통상의 기술자가 선행발명으로부터 용이하게 10 , 12 , 13 , 15
체중의 일일 투여량으로 얻어지는 것을 보여준다 보다 큰 포유류 예를 들어 인간에서 제. , 
시된 일일 투여량은 본 발명의 작용제의 약 내지 바람직하게는 약 내지 1 500, 1 300mg 
범위이고 편리하게는 예를 들어 하루 회까지 분할 투여로 또는 서방형 제제로 투여된다, 4 .
본 발명의 작용제는 임의의 종래의 경로 특히 예를 들어 정제 또는 캡슐 형태로 장관 , , 
을 통해 바람직하게는 경구로 또는 예를 들어 주사용 용액 또는 현탁액 형태로 비장관을 , , 
통해 투여될 수 있다.
면[8 ] 실시예 2
플루오로 벤조 이속사졸 일 피페리딘 일 프로폭시 메 (R)-1-(4-{3-[4-(6- - [d] -3- )- -1- ]- }-3-
톡시 페닐 에탄올- )-
이 화합물은 메틸 디페닐 테트라하이드로 피롤로 옥 , (3aS, 7R)-1- -3,3- - - [1,2-c][1,3,2]
사자보롤의 붕소 착체를 사용하여 실시예 과 유사하게 제조된다1 .
[ ]α D
20 클로로포름 중에서= + 18.4°(c=1, )
Mp: 137.9 138.3– ℃
- 11 -
발명할 수 있는 것이라는 자 의견제출통지서의 거절이유를 해소하지 못하였2018. 4. 6.
다.」라는 이유로 거절결정을 하였다 갑 제 호증( 3 ).
이에 원고는 이 사건 출원발명의 청구항 제 항 및 제 항을 보정하 3) 2019. 3. 27. 1 9
는 내용의 보정서를 제출하고 재심사를 청구하였다 갑 제 호증 그러나 특허청 심사관( 4 ). 
은 2019. 4. 2. 보정된 이 사건 출원발명의 청구항 제 항 내지 제 항 제 항 내지 제1 3 , 6 1「
항 제 항 제 항 및 제 항은 통상의 기술자가 선행발명으로부터 용이하게 발명할 0 , 12 , 13 15
수 있는 것이라는 자 의견제출통지서의 거절이유를 여전히 해소하지 못하였2018. 4. 6.
다.」라는 이유로 최종적으로 특허거절결정을 하였다 갑 제 호증( 5 ).
이에 원고는 특허심판원에 위 거절결정에 대하여 불복심판청구를 4) 2019. 7. 2. 
하였다 특허심판원은 이를 원 사건으로 심리한 다음. 2019 2222 , 2020. 11. 23. 이 사건 「
제 항 발명은 선행발명과 비교하여 보았을 때 목적이 공통되고 선행발명에 비하여 구1 , 
성상 곤란성을 인정하기 어려우며 그로 인한 효과의 현저성 역시 인정되지 아니하므, 
로 선행발명에 의하여 그 진보성이 부정된다 나아가 특허출원에서 어느 하나의 청구, . 
항이라도 거절이유가 있으면 그 출원은 일체로서 거절되어야 한다.」라는 이유로 원고, 
의 위 심판청구를 기각하는 심결 갑 제 호증 이하 이 사건 심결이라 한다 을 하였다( 6 , ’ ‘ ) .
인정 근거 다툼 없는 사실 갑 제 내지 호증 을 제 호증의 각 기재 변론 전체의 , 1 7 , 1 , 【 】
취지
당사자들의 주장2. 
가 원고 주장의 요지 . 
다음과 같은 이유로 이 사건 출원발명은 통상의 기술자가 선행발명으로부터 용이 
하게 발명할 수 없어 그 진보성이 부정되지 아니한다 따라서 이와 다른 전제에 선 이 . 
- 12 -
사건 심결은 위법하므로 취소되어야 한다, .
이 사건 출원발명은 을 유일한 활성 성분으로 선택하여 더 적은 투여횟 1) R-P88
수 또는 투여용량을 가능하게 하며 더 적은 부작용을 동반한다 그런데 선행발명에서. 
는 이러한 점에 대하여 전혀 제시하고 있지 아니하므로 통상의 기술자는 선행발명으, 
로부터 이 사건 출원발명의 구성을 용이하게 도출할 수 없다.
가 유일한 활성성분으로 을 선택하는 경우 또는 일로페리돈 자체 ) R-P88 S-P88 
와는 구별되는 유리한 효과를 달성하게 된다 그런데 선행발명에는 이러한 유리한 효. 
과에 대한 기재 내지 암시가 전혀 없으므로 선행발명만으로는 을 선택하는 것, R-P88
이 용이하지 아니하다. 
나 선행발명은 일로페리돈 화합물 화합물 및 화합물의 라 ) , S-P88 , R-P88 P88 
세미 혼합물 중 어느 것을 선택하더라도 유사한 약리효과가 달성될 것이라고만 기술하
고 있을 뿐이고 의 기립성 저혈압에 대한 부작용 위험 자체를 전혀 인식하고 있지, P88
도 아니하므로 통상의 기술자가 선행발명으로부터 화합물의 부작용 발현을 고려, P88 
하여 유효성분으로 굳이 을 선택할 이유나 근거가 전혀 없다R-P88 .
다 화합물이 화합물보다 느리게 일로페리돈으로 전환되는 점에 ) R-P88 S-P88 
비추어 보았을 때 화합물의 경우 화합물보다 체내에 더 오래 머물고 그, R-P88 S-P88 
로 인하여 일 투여횟수가 줄어들 수 있는데 선행발명의 경우 이와 같은 점을 유추할 1 , 
만한 근거가 전혀 없다 따라서 통상의 기술자가 선행발명으로부터 이 사건 출원발명. 
에 기재된 유효성분을 특정하고 이의 투여용법 횟수 및 투여용량을 도출하는 것은 곤( ) 
란하다.
이 사건 출원발명에 따른 조성물의 경우 종래 항정신병 치료제로 사용되던 일 2) , 
- 13 -
로페리돈과 비교하여 동일한 하루 투여 용량에서 투여 횟수를 회로 감소시키거나 동1
일한 하루 투여 횟수에서 하루 총 투여 용량을 감소시켰을 경우에도 일로페리돈과 유
사한 치료효과를 달성하는데 이는 약물 순응도, 2) 및 감소된 부작용의 측면에서 선행발 
명으로부터 예측할 수 없는 현저한 효과를 달성한 것이다. 
가 정신질환의 치료에 있어 약물의 투여횟수를 줄일수록 약물 순응도가 향상된 ) 
다는 점 등에 비추어 보았을 때 갑 제 내지 호증 이 사건 출원발명의 의 경( 8 13 ), R-P88
우 투여횟수나 투여용량 약물 순응도의 측면에서 일로페리돈 및 과 비교하여 매, S-P88
우 유리한 효과를 갖는다.
나 의 일로페리돈으로의 느린 변환은 결국 기립성 저혈압 에피소드와 관 ) R-P88
련된 대사산물인 로의 느린 변환으로 이어지므로 일로페리돈보다 회에 많은 용량P95 , 1
을 투여하여도 기립성 저혈압의 위험성을 낮출 수 있으며 이러한 효과는 선행발명으, 
로부터 예측할 수 없다.
나 피고 주장의 요지 . 
다음과 같은 이유로 이 사건 출원발명은 통상의 기술자가 선행발명으로부터 용이 
하게 발명할 수 있어 그 진보성이 부정된다 따라서 이와 결론을 같이 한 이 사건 심. 
결은 적법하다. 
이 사건 출원발명의 구성은 선행발명에서 공지된 의약물의 약효 증대와 부작용 1) 
감소라는 과제를 해결하기 위하여 독성이나 부작용 등의 문제가 발생하지 아니하는 범
위 내에서 소망하는 치료 효과가 나타나도록 투여용량이나 투여주기 등 투여방법을 최
적화한 것에 불과하다. 
2) 약물에 대한 순응도 란 환자가 약물을 처방전에 명시된 양과 시기 그리고 방법 등에 따 (compliance) , , 
라 복용하는 정도를 의미한다. 
- 14 -
가 이 사건 출원발명에서 제시하고 있는 투여횟수 및 투여용량은 선행발명에서 ) 
제시한 투여횟수 및 적정 복용량에 포함된다는 점에서 선행발명으로부터 쉽게 예상할 
수 있고 또한 통상의 기술자가 여러 선행문헌들 을 제 호증의 을 제 내지 호증, ( 4 1, 6 8 )
을 통하여 널리 알려진 주지의 사실로부터도 쉽게 예상할 수 있는 것이다.
나 이 사건 출원발명의 경우 한정된 투여횟수 및 투여용량의 수치범위 내외에 ) 
서 현저한 효과의 차이가 생긴다고 볼 수 없는바 이 사건 출원발명에서 제시하고 있, 
는 투여횟수 및 투여용량은 통상의 기술자가 통상적이고 반복적인 실험을 통하여 적절
히 선택할 수 있는 정도에 불과하다.
이 사건 출원발명의 투여용법에 따른 효과는 선행발명에 비하여 이질적이거나 2) 
현저하다고 볼 수도 없다. 
가 이 사건 출원발명에서 이 에 비해 두 배의 전환속도로 느리게 ) R-P88 S-P88
일로페리돈으로 전환된다는 시험관 내 시험 결과는 카이랄(in vitro) , 3) 약물의 특성을 
인식한 통상의 기술자가 공지된 실험 방법을 통해 확인해 볼 수 있는 정도에 불과한 
것이다.
나 이 사건 출원발명 명세서에 기재된 인간의 간 분획을 사용한 시험관 내 ) S9 
시험 결과만으로는 실제 인체에서의 대사 작용에 따른 약물의 체내 동태 및 (in vitro) 
약효가 확인되지 아니하여 실제 임상에서의 효과를 예측하기가 어려우므로 그것만으, 
로는 이 사건 출원발명의 효과가 선행발명으로부터 예측할 수 없는 현저한 효과를 갖
는지 여부를 확인할 수 없다.
3) 카이랄 이란 왼손과 오른손이 서로 겹칠 수 없는 손 을 의미하는 그리스어 로부터 유 ‘ (chiral)’ “ ” ‘cheir’
래한 용어로서 수학 화학 물리학 생물학 등 다양한 과학 분야에서 비대칭성을 가리키는 용어이, , , , ‘ ’
다 화학에서 어떤 분자 또는 물체 가 이것의 거울상과 겹쳐지지 아니할 경우 카이랄 하다라. ( ) ‘ (chiral) ’
고 한다 네이버 지식백과 참조( ).
- 15 -
다 과 의 일로페리돈으로의 변환 속도와는 무관하게 ) R-P88 S-P88 R-P88, S-P88 
및 일로페리돈 모두 약리 활성을 가지므로 이 사건 출원발명의 명세서에서 개시하고 , 
있는 일로페리돈으로의 변환 속도의 차이에 대한 약리학적 의의를 확인할 수 없다‘ ’ .
이 사건 심결의 위법 여부3. 
가 관련 법리 . 
1) 의약이라는 물건의 발명에서 대상 질병 또는 약효와 함께 투여용법과 투여용량 
을 부가하는 경우에 이러한 투여용법과 투여용량은 의료행위 그 자체가 아니라 의약이
라는 물건이 효능을 온전하게 발휘하도록 하는 속성을 표현함으로써 의약이라는 물건
에 새로운 의미를 부여하는 구성요소가 될 수 있다고 보아야 하고 이와 같은 투여용, 
법과 투여용량이라는 새로운 의약용도가 부가되어 신규성과 진보성 등의 특허요건을 
갖춘 의약에 대해서는 새롭게 특허권이 부여될 수 있다 대법원 선고 ( 2015. 5. 21. 2014
후 전원합의체판결 참조768 ).
한편 의약개발 과정에서는 약효증대 및 효율적인 투여방법 등의 기술적 과제 2) , 
를 해결하기 위하여 적절한 투여용법과 투여용량을 찾아내려는 노력이 통상적으로 행
하여지고 있으므로 특정한 투여용법과 투여용량에 관한 용도발명의 진보성이 부정되지 
않기 위해서는 출원 당시의 기술수준이나 공지기술 등에 비추어 통상의 기술자가 예측
할 수 없는 현저하거나 이질적인 효과가 인정되어야 한다 대법원 선고 ( 2017. 8. 29. 
후 판결 참조2014 2702 ). 
나 이 사건 제 항 발명의 진보성이 부정되는지 여부 . 1
통상의 기술자의 기술 수준 1) 
이 사건 출원발명이 속하는 기술분야에서의 통상의 기술자는 의 약학 분야의 ․
- 16 -
석사학위 소지자로서 제약 산업 분야에서 년 정도 종사한 사람을 기준으로 한다3 .4) 
이 사건 제 항 발명과 선행발명의 구성 대비 2) 1
이 사건 제 항 발명은 의약용도에 관한 발명으로서 유효성분 의약용도 투여용 1 , , 
법 용량으로 발명의 구성요소를 나눌 수 있는바 이러한 방식으로 재구성하여 각 구, ․
성요소별로 선행발명의 각 대응 구성요소와 대비하여 보면 다음과 같다.
4) 이에 관하여는 당사자 사이에 다툼이 없다 제 차 변론조서 참조 나아가 이는 뒤에서 (2021. 11. 23. 1 ). 
이 사건 제 항 발명의 진보성 부정 여부를 판단함에 있어서도 동일하다9 . 
구성
요소
이 사건 제 항 발명1 선행발명
1
유효(
성분)
유일한 활성 성분으로서 유효량의 
또는 이의 약제학적으로 R-P88, 
허용 가능한 염을 포함하고, 
은 다음의 구조로 표현됨R-P88
본 발명은 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 화∘
학식 및 화학식 의 거울상 이성질체 I II
및 을 제공한다(R)-P-88-8991 (S)-P-88-8991 .
I
면의 번째 문단 면의 번째 문단(1 9 ~2 1 )
2
의약(
용도)
정신 질환 치료용
이하 본 발명의 작용제로 칭하는 화학식 과 화I∘
학식 의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가II
능한 산 부가염은 시험관 내 및 동물에서 시험
될 때 가치 있는 약리학적 특성을 나타내고 따, 
라서 의약품으로서 유용하다 면의 번째 문단.(4 3 )
따라서 본 발명의 작용제는 조현병 및 양극성 ∘
장애와 같은 정신병적 장애의 치료에 유용하
다 면의 번째 문단.(5 3 )
3
투여(
하루에 한 번 내지 복용12 24 mg 
량으로 경구 투여
전략 보다 큰 포유류 예를 들어 인간에서 제( ) , ∘
시된 일일 투여량은 본 발명의 작용제의 약 1 
- 17 -
공통점 및 차이점 분석 3) 
가 구성요소 ) 1
구성요소 유효성분 은 유일한 활성 성분으로서 유효량의 1( ) ‘ R-P88
( 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염인데 이에 ) ’ , 
대하여 선행발명에서도 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 화학식 의 거울상 이성질체 ‘ I
(R)-P-88-89915)( 이 유효성분으로 기재되어 있다 따)’ . 
라서 구성요소 과 선행발명의 대응 구성은 모두 그 유효성분이 화합물1 ‘R-P88 
( 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 산 부가) (
염 이라는 점에서 동일하다)’ .
5) 은 화학구조식에 의할 때 이 사건 출원발명의 명세서에 기재되어 있는 과 동일한 ‘P-88-8991’ , ‘P-88’
화합물을 지칭하는 것이고 이와 마찬가지로 및 은 각각 이 사건 출, ‘(R)-P-88-8991’ ‘(S)-P-88-8991’
원발명의 명세서에 기재되어 있는 및 과 동일한 화합물을 지칭하는 것이다 이하에서‘R-P88’ ‘S-P88’ . 
는 및 로만 지칭하기로 한다‘P88’, ‘R-P88’ ‘S-P88’ . 
용법․
용량)
내지 바람직하게는 약 내지 범500, 1 300 mg 
위이고 편리하게는 예를 들어 하루 회까지 분, 4
할 투여로 또는 서방형 제제로 투여된다.
본 발명의 작용제는 임의의 종래의 경로 특 , 
히 예를 들어 정제 또는 캡슐 형태로 장관을 통, 
해 바람직하게는 경구로 중략 투여될 수 있, , ( ) 
다 면의 번째 문단.(5 4~5 )
- 18 -
나 구성요소 ) 2
구성요소 의약용도 는 정신 질환을 치료하는 것인데 이에 대하여 선행발명 2( ) ‘ ’ , 
에서도 유효성분인 화학식 의 화합물 이 조현병 및 양극성 장애와 같은 정신병I (R-P88) ‘
적 장애의 치료에 유용하다는 내용이 기재되어 있다 따라서 구성요소 와 선행발명의 ’ . 2
대응 구성은 모두 그 의약용도가 정신 질환을 치료하는 것이라는 점에서 동일하다.
다 구성요소 ) 3
구성요소 투여용법 용량 은 하루에 한 번 내지 복용량으로 경구 3( ) ‘ 12 24mg ․
투여되는 구성인데 이에 대하여 선행발명에서는 내지 범위의 일일 투여량’ , ‘1 300mg 
으로 투여되되 편리하게는 하루 회까지 분할 투여로 투여되며 바람직하게 경구로 투, 4 , 
여되는 구성이 개시되어 있다’ .
따라서 구성요소 과 선행발명의 대응 구성의 경우 모두 경구로 투여된다는 3
점에서 동일하다 다만 구성요소 의 경우 하루에 한 번 내지 으로 복용되는 . , 3 ‘ 12 24mg ’
것인 반면 선행발명의 대응 구성의 경우 내지 의 일일 투여량으로 하루 회, ‘1 300mg 4
까지 분할 투여된다는 점에서 차이가 있다 이하 차이점 이라 한다’ ( ‘ 1’ ).
차이점 의 용이 극복 여부 4) 1
가 구성의 곤란성 여부 ) 
앞서 인정한 사실 및 거시 증거 을 제 호증의 을 제 호증의 각 기재와 , 4 1, 7, 8
변론 전체의 취지를 종합하여 알 수 있는 다음과 같은 사실과 사정들을 종합적으로 고
려하여 보았을 때 구성요소 의 투여용량과 투여용법 투여주기 의 경우 통상의 기술자, 3 ( )
가 선행발명과 항정신병 치료 작용을 갖는 화합물에 대하여 통상적으로 수행‘R-P88 ’
하는 투여용법 용량의 최적화 과정을 통하여 쉽게 극복할 수 있다고 봄이 타당하다. ․
- 19 -
우선 선행발명의 명세서 갑 제 호증 에서는 다음과 같이 기재하고 있다 , ( 7 ) . ⑴ 
○ 은 화학식 를 갖는 인간 혈장에서의 일로페리돈의 주요 순환 대사물질P-88-8991 A 이다.
중략 은 인간에서 모약물 보다 약 배 더 높은 혈장 수준 ...( )... P-88-8991 (parent drug) 1.5
을 갖는 것으로 나타났다 그것은 거의 일로페리돈만큼 활성이다 면의 번째 문단. .(1 5~7 )
은 문헌에 개시된 적이 없는 P-88-8991○ 개의 거울상 이성질체의 혼합물로 구성2 된다. 
본 발명에 이르러 놀랍게도 인간이 일로페리돈의 투여 후 입체특이적으로 오직 하나의 거울
상 이성질체를 생성한다는 것이 발견되었다.
제 양태에서 본 발명은 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 1 , 화학식 및 화학식 의 거울I II
상 이성질체 및 을 제공(R)-P-88-8991 (S)-P-88-8991 한다.
I
II
면의 번째 문단 면의 번째 문단(1 8 ~2 1 ) 
이하 본 발명의 작용제로 칭하는 ○ 화학식 과 화학식 의 화합물 및 이의 약제학적으로 I II
허용 가능한 산 부가염은 시험관 내 및 동물에서 시험될 때 가치 있는 약리학적 특성을 나
타내고 따라서 의약품으로서 유용, 하다.
특히 본 발명의 작용제는 아드레날린성 α1 및 α2c 수용체에 대한 높은 친화도 화학식 의 ( I
화합물에 대해 각각 pKI 및 화학식 의 화합물에 대해 각각 및 8.9 7.8, II 9.2 7.7), 5 HT2A 
및 5 HT6 수용체에 대한 높은 친화도 화학식 의 화합물에 대해 각각 ( I pKI 및 화학 8.9 8.1, 
식 의 화합물에 대해 각각 및 및 II 8.9 7.8) D2 패밀리에 대한 보통의 친화도 화학식 의 화 ( I
- 20 -
이에 의하면 선행발명은 일로페리돈의 대사물질 , 6)인 나아가 그 거울P-88, 
상 이성질체7)인 및 각각을 일로페리돈만큼 정신병 치료에 활성을 나타R-P88 S-P88 
내는 독자적인 유효성분 즉 일로페리돈의 개별적인 활성 대사체로서 제시하고 있다, . 
나아가 선행발명은 및 이 인간에 적용될 때의 투여용법 용량으로 일일 R-P88 S-P88 ‘․
투여량 내지 편리하게는 하루 회까지 분할 투여를 제안하고 있는바 이는 1 300mg’, ‘ 4 ’ , 
구성요소 의 투여용법 용량인 하루에 한 번 내지 으로 복용하는 것을 포함3 ‘ 12 24mg ’․
6) 대사물질 이란 물질대사 의 중간체와 생성물을 총칭하는 용어이다 유입된 (metabolites) , (metabolism) . 
물질이 체내에서 효소의 작용으로 화학구조가 변환되는 생체 내 전환으로 대사물질이 생성된다 네이(
버 지식백과 참조).
7) 거울상 이성질체 란 입체이성질체 의 한 종류로서 두 분자가 거울상 (enantiomer) , (stereoisomer) (mirror 
의 관계를 가지는 경우를 의미하며 광학이성질체 라고도 부른다 비대칭 중심image) , (optical isomer) . 
카이랄 중심 을 가지고 있는 분자들에서 나타나는 이성질체로서 거울상이긴 하지만 (chiral center, ) , 
겹쳐지지는 아니한다 네이버 지식백과 참조( ).
합물에 대해 pKI 내지 및 화학식 의 화합물에 대해 내지 를 나타낸다 7.4 7.6 II 7.4 7.8) .(4
면의 번째 문단3~4 )
생체 내에서 본 발명의 작용제는 암페타민 유도된 과운동성 및 펜사이클리딘 유도된 과○ 
운동 시험과 같은 표준 시험에서 평가된 것처럼 항정신병성 활성을 나타낸다 면의 번째 .(4 6
문단)
따라서 본 발명의 작용제는 조현병 및 양극성 장애와 같은 정신병적 장애의 치료에 유용○ 
하다.
상기 언급된 적응증에 대해 적절한 투여량은 물론 예를 들어 사용된 화합물 숙주 투여 , , , , 
방식 및 치료되는 병태의 성질 및 중증도에 따라 변할 것이다 그러나 일반적으로 동물에서. 
의 성공적인 결과는 약 내지 약 바람직하게는 약 내지 동물 체중0.1 500, 0.5 100 mg/kg 
의 일일 투여량으로 얻어지는 것을 보여준다 보다 큰 포유류. , 예를 들어 인간에서 제시된 
일일 투여량은 본 발명의 작용제의 약 내지 바람직하게는 약 내지 범위1 500, 1 300 mg 
이고 편리하게는 예를 들어 하루 회까지 분할 투여로 또는 서방형 제제로 투여, 4 된다 면.(5
의 번째 문단3~4 )
- 21 -
하고 있는 것이다. 
또한 이 사건 출원발명의 우선일 이전에 발행된 문헌으로서 파납트정 ⑵ 8)과 
관련하여 미국 식품의약국 이 발간한 의학적 검토서인 을 제 호증의 일로페리(FDA) 4 1, 
돈의 전임상 프로파일 및 초기 임상 평가를 검토한 학술논문인 을 제 호증 및 일로페7
리돈에 대하여 정리한 학술논문인 을 제 호증에서는 일로페리돈과 그 대사물질인 8 , P88
의 투여용법 용량과 관련하여 각각 아래와 같이 기재하고 있다. ․
8) 주성분이 일로페리돈인 정제의 상품명이다 갑 제 호증 식별번호 참조 ( 4 [0004] ).
을 제 호증의 미국 신청번호 4 1[Medical Review( FDA, 22-192, 2009)]
일반명 일로페리돈 중략 투여 요법 일 면: ...( )... : 12-24mg/ , BID(1 )○ 
임상시험을 위해 일로페리돈과 그의 두 가지 주요 대사물질인 및 의 약동학적 P88 P95○ 
지표들은 검토된 용량 범위, 즉 매일 에서 용량에 따라 비례해 상2~12mg b.i.d.( 4~24mg)
승하는 것으로 고려될 수 있다. 일로페리돈(t1/2 약 시간 및 그의 활성 대사물질 18 ) P88(t1/2 
약 시간 의 약동학적 특성은 일 회 또는 회 투여를 뒷받침26 ) 1 1 2 한다 면의 마지막에서 .(24 2
번째 문단)
을 제 호증7 [CNS Drug Reviews, Vol. 3(2), pp. 120-147, 1997]
정상적인 인간 피험자에서 일로페리돈은 심혈관 기능에 경미한 영향을 미친다 정신분열. ○ 
증 환자를 대상으로 한 가교시험에서, 최대 까지의 일 회 투여량이 느린 적정 일정32mg 1 1
에서 잘 적응될 수 있음이 입증되었다 면의 마지막 문단.(142 )
을 제 호증8 [Drugs of the Future, Vol. 25(1), pp. 29-40, 2000]
년 월 노바티스는 일로페리돈의 안전성과 효능을 평가하는 일련의 전 세계적인 1999 1 , ○ 
임상 상 시험의 첫 번째 시험을 시작하였다 일 회 및 년 월 미국 3 (1 1 8mg 16mg). 1999 12 , 
개 지역에서 약 명의 환자를 대상으로 한 시험의 예비 결과가 보고되었다 결과 분석40 600 . 
에 따르면 일로페리돈이 간편 정신상태 평정척도 검사에서 정신분열증 및 분열정동장애의 , 
증상을 통계적으로 유의하게 감소시켰으며 추체외로 증상의 소실을 포함하여 약물의 우수, 
한 내약성 프로파일을 보였다 면의 좌측 컬럼 번째 문단(37).(38 2 )
- 22 -
이에 의하면 일로페리돈은 일 투여량으로 일 회 , 12-24mg/ 1 2 (b.i.d.)① 9) 투 
여되는 투여 용법을 갖는다는 점,10) 일로페리돈과 그 대사물질인 은 임상시험을 P88② 
위해 일의 용량 범위가 고려되고 그들의 약동학적 특성 즉 그들의 반감기4~24mg/ , , (t1/
2 가 일로페리돈의 경우 시간 의 경우 시간이라는 것에 의하여 그 투여용법으) 18 , P88 26
로 일 회 또는 일 회 투여가 제안된 점 일로페리돈의 경우 느린 적정 일정으1 1 1 2 , ③ 
로 최대 까지 일 회 투여가 가능한 가교시험32mg 1 1 11) 및 일 회 및 으로 1 1 8mg 16mg
투여된 임상 상 시험이 수행된 점 등이 이 사건 출원발명의 우선일 당시에 통상의 기3
술자에게 잘 알려져 있었다고 봄이 타당하다. 
게다가 의약품의 용법 용량을 결정하기 위해서는 전임상시험에서의 성적 ⑶ ․
을 검토하고 동효약 또는 유사 구조약에 관한 종래 지식 등도 고려하여 인체에 대하, 
여 충분히 안전하다고 전망되는 소량을 최초의 용량으로 한 후 단계적으로 용량을 늘, 
려가며 용량 증가와 관련된 약리 작용 약물 동태 부작용을 조사하고 이러한 성적에 , , 
따라 반복 투여량 투여간격을 결정하고 최소의 부작용하에서 최대의 약효 약리 효과, ․
를 얻을 수 있는 용법 용량을 찾게 되는바 이와 같은 과정을 거쳐 의약품의 적절한 , ․
용량 용법을 결정하는 것은 널리 알려진 기술상식에 해당한다. ․
그렇다면 통상의 기술자가 선행발명에 유효성분으로 제시된 의 적절 R-P88⑷ 
한 투여용법 및 투여용량을 찾기 위하여 역시 선행발명에 제시된 투여용량 범위인 일, ‘
일 투여량 내지 범위 중 최소량인 부터 출발하여 앞서 본 바와 같이 이 1 300mg ’ 1mg , 
9) 란 의 약자로서 일 회를 의미한다 네이버 지식백과 참조 b.i.d. ‘bis in die’ ‘1 2 ’ ( ). 
10) 이러한 사정은 이 사건 출원발명 명세서 갑 제 호증 의 식별번호 에서도 확인할 수 있다 ( 4 ) [0004] . 
11) 가교시험 이란 의약품의 안전성 및 유효성에 있어 인종적 요인의 차이로 외국 임상자료를 ( ) , 架橋試驗
그대로 자국민에 적용할 수 있는 경우 자국민을 대상으로 가교자료를 얻기 위해 실시하는 추가 보완
적 성격의 간략화된 임상시험을 의미한다 네이버 지식백과 참조( ).
- 23 -
사건 출원발명 우선일 당시 통상의 기술자에게 널리 알려진 다음과 같은 사실 즉 일, ‘
로페리돈과 모두 일의 용량 범위가 고려되는 점이나 의 모약물인 동P88 4~24mg/ ’ , ‘P88
시에 동효약 또는 유사 구조약인 일로페리돈12)이 일 투여량으로 승인되고12-24mg/ , 8, 
일의 투여량으로 가교시험 내지 임상 상 시험이 수행된 점을 참고하면서 16, 32mg/ 3 ’
단계적으로 투여용량을 늘려가게 되면 이 사건 제 항 발명의 구성요소 의 투여용량, 1 3
인 내지 일의 용량 범위 정도는 쉽게 도출될 수 있다고 봄이 타당하다‘12 24mg/ ’ . 
나아가 다음과 같은 사실과 사정들에 비추어 보았을 때 구성요소 의 투 , 3⑸ 
여용량인 내지 일을 일 회 투여하는 구성요소 의 투여용법 주기 의 경‘12 24mg/ ’ ‘1 1 ’ 3 ( )
우도 통상의 기술자가 선행발명이나 앞서 본 이 사건 출원발명의 우선일 이전에 발행
된 문헌으로부터 쉽게 도출할 수 있다고 봄이 타당하다. 
선행발명의 명세서에서는 이 인간에서 모약물인 일로페리돈보다 ‘P88 1.5① 
배 더 높은 혈장 수준을 갖는다는 내용이 기재되어 있고 갑 제 호증 면 번째 문’ ( 7 1 5~7
단 참조 앞서 본 바와 같이 일로페리돈이 내지 일의 용량을 일 회 투여하), 12 24mg/ 1 2
는 용법으로 승인되었다.
또한 이 사건 출원발명 우선일 당시에 일로페리돈과 이 각각 시간 ‘ P88 18② 
및 시간의 반감기26 (t1/2 를 가져 이들 약물이 일 회 또는 일 회로 투여될 수 있다) 1 1 1 2
고 제안된 사실과 일로페리돈의 경우 느린 적정 일정으로 최대 까지 일 회 투’ ‘ 32mg 1 1
12) 일로페리돈과 은 모약물 과 대사물질 의 관계에 있다 동시에 이 일 P88 (parent drug) (metabolites) . P88
로페리돈과 같은 항정신병 치료 활성을 나타내는 활성 대사체이므로 일로페리돈은 의 동효약이P88
며 또한 일로페리돈, ( 은 ) P88( )
과 그 화학구조도 유사하다 갑 제 호증 면의 번째 문단 면의 번째 문단 참조( 7 1 4~7 , 2 2 ). 
- 24 -
여가 가능한 가교시험 및 일 회 및 으로 투여된 임상 상 시험이 수행된 1 1 8mg 16mg 3
사실이 통상의 기술자에게 잘 알려져 있었다’ . 
이러한 점에 비추어 보았을 때 통상의 기술자라면 일로페리돈보다 혈장 , ③ 
농도가 배 더 높은데다가 일로페리돈보다 시간 길고 일 회 투여가 가능한 시1.5 , 8 1 1 26
간의 반감기를 가지는 내지 그 거울상 이성질체인 을 선택하여 일로페리돈P88 R-P88 , 
보다 더 낮은 빈도인 일 회로 투여해도 원하는 약리효과를 얻을 수 있다고 인식하고 1 1
일 회 투여를 충분히 시도할 것으로 봄이 타당하다1 1 . 
이에 대하여 원고는 이 사건 출원발명의 명세서에서 확인한 시험 결과 즉 , , ⑹ 
이 보다 느린 속도로 인체 내에서 대사된다 는 점을 선행발명이나 선행문‘R-P88 S-P88 .’
언들에서 개시 내지 시사하지 못하는 한 선행발명이나 선행문헌들을 고려하더라도 , R-
을 선택하는 경우 일로페리돈이나 등의 경우와는 달리 일 회 투여가 가능P88 S-P88 1 1
하다는 것은 결코 유추할 수 없다는 취지로 주장한다. 
그러나 앞서 본 바와 같이 통상의 기술자가 의 일 회 투여를 용이 R-P88 1 1
하게 도출할 수 있는 근거는 선행발명 또는 선행문헌들에서 개시한 일로페리돈 및 P-
의 반감기 등과 같은 약동학적 특성이나 임상시험 결과이지 원고의 주장과 같이 88 , S-
보다 느린 의 인체 내 대사속도에 근거한 것이 아니다 따라서 이 P88 R-P88 . R-P88 S-P
보다 느린 속도로 대사된다는 사실이 전제되어야만 비로소 의 일 회 투여가 88 R-P88 1 1
도출된다고 볼 수 없는 만큼 원고의 위 주장은 이유 없다, . 
나 효과의 현저성 이질성 여부 ) ․
앞서 인정한 사실 및 거시 증거와 변론 전체의 취지를 종합하여 알 수 있는 
다음과 같은 사실과 사정들에 의하면 구성요소 이 특정하고 있는 하루에 한 번 , 3 ‘ 12 
- 25 -
내지 의 복용에서 나타나는 효과가 선행발명으로부터 통상의 기술자가 예24mg’ R-P88 
측할 수 없었던 현저하거나 이질적인 효과라고 보기는 어렵다고 봄이 타당하다. 
이 사건 출원발명 명세서 갑 제 호증 에는 이 사건 제 항 발명의 효과와 ( 4 ) 1⑴ 
관련하여 아래와 같은 내용이 기재되어 있다. 
인간 혈장 내 시험관 내에서0020 , (in vitro), 【 】 은 보다 더 천천히 일로페리R-P88 S-P88
돈으로 되돌아가는 변형이 일어난다. 본 발명은 비전형적 정신적 약물이 지시되는 상태의 , 
치료에서, 일로페리돈 대신에 또는 라세믹 이나 대신에 을 사용함으로써P88 S-P88 , R-P88 , 
상기 예기치 못한 발견을 이용한다 구체적으로 일로페리돈은 의 최대 하루 복. , 24 mg/day
용으로 하루에 두 번 투여되는 반면 은 하루에 한 번 또는 일로페리돈 또는 , R-P88 , ( S-P88)
보다 낮은 복용으로 하루에 두 번 투여될 수 있다, , .
본 연구의 목적은 및 가 존재하는 인간 간 분획 내에서0077 , NAD NADP , (liver) S9 , 【 】
및 의 일로페리돈으로의 변환 가능성을 계산(R)-P88 (S)-P88 하는 것이었다 인간 간 . " S9 
분획 내 및 의 체외 대사과정(R)-P88 (S)-P88 (InVitro Metabolism of (R)-P88 and 
마지막 보고서 라는 제목의 본 연구로부터 마지(S)-P88 in Human Liver S9 Fraction),"(" ") , 
막 보고서의 사본은 첨부되어 있다, .
및 및 의 가지 농도는 및 가 존재0078 (R)-P88 (S)-P88(1, 10 100 M) 3 , NAD NADP【 】 μ
하는 인간 간 분획과 함께 배양되었다 초기 속도 상태하에서 및 S9 . , (R)-P88 (S)-P88(1 
내지 의 가지 농도들은 일로페리돈 형성에 대한 미카엘리스 멘텐 효소 동역학 100 M) 13 , -μ
상수 및 를 결정하기 위해 인간 간 (Michaelis-Menten enzyme kinetic constants), Km Vmax , 
분획과 함께 배양되었다S9 .
0079【 】결과적인 데이터는 은 이 하는 것보다 매우 더 빠르게 일로페리돈으S-P88 R-P88
로 변환하는 것을 나타내었다 일부 기질 농도에서 의 일로페리돈으로 변환하는 속. , R-P88
도는 이 일로페리돈으로 변환하는 속도의 두 배 이상이었다S-P88 . 통계학적으로 중요한 , 
상기 데이터는 아래 표에 나타낸다.
0080【 】
- 26 -
이에 의하면 이 사건 출원발명의 명세서의 효과 관련 기재는 일로페리 , ① 
돈의 경우 의 최대 하루 복용으로 일 회 투여되는 반면 의 경우 24mg/day 1 2 , R-P88 1
일 회 또는 일로페리돈 또는 보다 낮은 복용으로 일 회 투여될 수 있는 효1 , ( S-P88) 1 2
게다가0083 , 【 】 의 일로페리돈으로의 더 느린 변환은 결과적으로 감소된 의 형R-P88 P95
성이 예상되며 이는 다음의 구조 및 화학명을 갖는다, :
0084【 】
플루오로 벤즈이소옥사졸 일 피페리디닐 프로폭시 메0085 4-[3-[4-(6- -1,2- -3- )-1- ] ]-3-【 】
톡시 벤조익산 그리고 이는 일로페리돈의 초기 투여에 이어서 기립성 저혈압 에피소드와 - , , 
관련된다.
- 27 -
과 인간의 간 분획 내에서 및 의 체외 대사과정을 검토한 결과 , S9 (R)-P88 (S)-P88② 
이 보다 더 느리게 일로페리돈으로 변환하는 것을 확인한 효과R-P88 S-P88 , R-P88③ 
이 일로페리돈으로 더 느리게 변환됨으로 인하여 결과적으로 기립성 저혈압 에피소드
와 관련되는 생성의 감소가 예상되는 효과로서 모두 일로페리돈 내지 과 P95 , ‘ S-P88
비교하여 이 갖는 효과에 대한 것임을 알 수 있다R-P88 ’ . 
그런데 앞서 살펴본 바와 같이 선행발명의 명세서에서는 일로페리돈이나 S⑵ 
에 대한 기재만 있는 것이 아니라 그것들과 함께 을 정신병 치료에 활성을 -P88 , R-P88
나타내는 독자적인 유효성분으로 직접 기재하고 있고 그 투여용법 및 투여용량에 대, 
하여도 제시하고 있다 따라서 이 일로페리돈 내지 과 비교하여 우수한 . R-P88 ‘ S-P88 ’ 
효과를 나타낸다는 이 사건 출원발명의 명세서의 위 기재만으로는 이 사건 제 항 발, 1
명이 선행발명에 비하여 현저한 효과 내지 이질적인 효과를 가지는지 여부에 관하여 
명확하게 알 수 없다. 
더욱이 구성요소 은 하루에 한 번 내지 의 복용량으로 투여하는 3 ‘ 12 24mg ’⑶ 
구성에 관한 것이므로 이와 같은 투여용법 주기 이나 투여용량에 따른 현저하거나 이, ( )
질적인 효과가 인정되기 위해서는 이러한 투여조건을 벗어나 투여했을 경우와 서로 비
교한 약리 작용 부작용 등에 대한 시험 결과가 구체적으로 제시되는 것이 전제되어야 , 
한다 그런데 이 사건 출원발명의 명세서나 제출된 자료로부터 위와 같은 비교 시험 . 
결과를 전혀 발견할 수 없다. 
이와 같은 점들을 종합하여 보면 구성요소 의 투여용법 용량에 의하여 , 3⑷ ․
나타나는 효과가 통상의 기술자가 예측하지 못한 수준의 현저하거나 이질적인 효과라
고 단정할 수는 없다 할 것이다. 
- 28 -
검토 결과의 정리 5) 
결국 이 사건 제 항 발명과 선행발명 사이에 존재하는 차이점 은 통상의 기술 1 1
자가 이 발명이 속하는 기술분야의 주지의 사실을 참작하여 선행발명으로부터 쉽게 극
복할 수 있다 할 것이다. 
다 이 사건 제 항 발명의 진보성이 부정되는지 여부 . 9
이 사건 제 항 발명과 선행발명의 구성 대비 1) 9
이 사건 제 항 발명 역시 의약용도에 관한 발명으로서 유효성분 의약용도 투 9 , , , 
여용법 용량으로 발명의 구성요소를 나누어 선행발명의 각 대응 구성요소와 대비하여 ․
보면 다음과 같다. 
구성
요소
이 사건 제 항 발명9 선행발명
1
유효(
성분)
유일한 활성 성분으로서 유효량의 
또는 이의 약제학적으로 R-P88, 
허용 가능한 염을 포함하고, 
은 다음의 구조로 표현됨R-P88
본 발명은 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 화∘
학식 및 화학식 의 거울상 이성질체 I II
및 을 제공한다(R)-P-88-8991 (S)-P-88-8991 .
I
면의 번째 문단 면의 번째 문단(1 9 ~2 1 )
2
의약(
용도)
정신 질환 치료용
이하 본 발명의 작용제로 칭하는 화학식 과 화I∘
학식 의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가II
능한 산 부가염은 시험관 내 및 동물에서 시험
될 때 가치 있는 약리학적 특성을 나타내고 따, 
라서 의약품으로서 유용하다 면의 번째 문단.(4 3 )
따라서 본 발명의 작용제는 조현병 및 양극성 ∘
장애와 같은 정신병적 장애의 치료에 유용하
다 면의 번째 문단.(5 3 )
- 29 -
공통점 및 차이점 분석 2) 
가 구성요소 ) 1
구성요소 유효성분 은 유일한 활성 성분으로서 유효량의 1( ) ‘ R-P88
( 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염인데 이에 ) ’ , 
대하여 선행발명에도 유리 염기 또는 산 부가염 형태의 화학식 의 거울상 이성질체 ‘ I
(R)-P-88-8991( 이 유효성분으로 기재되어 있다 따라)’ . 
서 구성요소 과 선행발명의 대응 구성은 모두 그 유효성분이 화합물1 ‘R-P88 
( 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 산 부가) (
염 이라는 점에서 동일하다)’ .
3
투여(
용법․
용량)
다음으로부터 선택된 어느 하나로 
하루에 두 번 경구 투여됨.
하루에 두 번 투여되는 내지 1 24 
즉 내지 mg/day ( , 0.5 12mg 
b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 2 18 
즉 내지 mg/day ( , 1 9mg b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 2 12 
즉 내지 mg/day ( , 1 6mg b.i.d.);
하루에 두 번 투여되는 내지 2 10 
즉 내지 mg/day ( , 1 5mg b.i.d.) 
전략 보다 큰 포유류 예를 들어 인간에서 제( ) , ∘
시된 일일 투여량은 본 발명의 작용제의 약 1 
내지 바람직하게는 약 내지 범500, 1 300 mg 
위이고 편리하게는 예를 들어 하루 회까지 분, 4
할 투여로 또는 서방형 제제로 투여된다.
본 발명의 작용제는 임의의 종래의 경로 특 , 
히 예를 들어 정제 또는 캡슐 형태로 장관을 통, 
해 바람직하게는 경구로 중략 투여될 수 있, , ( ) 
다 면의 번째 문단.(5 4~5 )
- 30 -
나 구성요소 ) 2
구성요소 의약용도 는 정신 질환을 치료하는 것인데 이에 대하여 선행발명 2( ) ‘ ’ , 
에서도 유효성분인 화학식 의 화합물 이 조현병 및 양극성 장애와 같은 정신병I (R-P88) ‘
적 장애의 치료에 유용하다는 내용이 기재되어 있다 따라서 구성요소 와 선행발명의 ’ . 2
대응 구성은 모두 그 의약용도가 정신 질환을 치료하는 것이라는 점에서 동일하다.
다 구성요소 ) 3
구성요소 투여용법 용량 은 하루에 두 번 투여되는 내지 즉 3( ) ‘ 1 24mg/day( , ․
내지 하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 0.5 12mg b.i.d.); 2 18mg/day( , 1 9mg b.i.
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 하루에 두 번 투d.); 2 12mg/day( , 1 6mg b.i.d.); 
여되는 내지 즉 내지 중에서 선택된 어느 하나로 하루에 두 2 10mg/day( , 1 5mg b.i.d.) 
번 경구 투여되는 것이다 그런데 이에 대하여 선행발명에서는 내지 범위의 ’ . ‘1 300mg 
일일 투여량으로 투여되되 편리하게는 하루 회까지 분할 투여로 투여되며 바람직하, 4 , 
게 경구로 투여된다는 것이다’ .
따라서 구성요소 과 선행발명의 대응 구성의 경우 모두 경구로 투여된다는 3
점에서 동일하다 다만 구성요소 의 경우 하루에 두 번 투여되는 내지 . , 3 ‘ 1 24mg/day
즉 내지 하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 ( , 0.5 12mg b.i.d.); 2 18mg/day( , 1 9mg 
하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 하루에 두 번 b.i.d.); 2 12mg/day( , 1 6mg b.i.d.); 
투여되는 내지 즉 내지 중에서 선택된 어느 하나로 하루에 2 10mg/day( , 1 5mg b.i.d.) 
두 번 투여되는 것인 반면 선행발명의 대응 구성은 내지 의 일일 투여량으’ , ‘1 300mg
로 하루 회까지 분할 투여된다는 점에서 차이가 있다 이하 차이점 라 한다4 ’ ( ‘ 2’ ).
차이점 의 용이 극복 여부 3) 2
- 31 -
가 구성의 곤란성 여부 ) 
앞서 인정한 사실 및 거시 증거와 변론 전체의 취지를 종합하여 알 수 있는 
다음과 같은 사실과 사정들을 종합적으로 고려하여 보았을 때 이 사건 제 항 발명의 , 9
구성요소 의 투여용량과 투여용법 투여주기 역시 통상의 기술자가 선행발명 및 항정3 ( ) , 
신병 치료 작용을 갖는 화합물에 대하여 통상적으로 수행하는 투여용법 용량‘R-P88 ’ ․
의 최적화 과정을 통하여 쉽게 극복할 수 있다고 봄이 타당하다. 
앞서 의 나 의 가 에서 본 바와 같이 선행발명은 일로페리돈의 대사 ‘3. . 4) )’ , ⑴ 
물질인 및 그 거울상 이성질체인 각각을 정신병 치료에 활성을 나P-88 R-P88, S-P88 
타내는 독자적인 유효성분 즉 일로페리돈의 개별적인 활성 대사체로서 제시하고 있다, . 
나아가 선행발명은 및 이 인간에 적용될 때의 투여용법 용량으로 일일 R-P88 S-P88 ‘․
투여량 내지 편리하게는 하루 회까지 분할 투여를 제안하고 있는바 이는 1 300mg’, ‘ 4 ’ , 
이 사건 제 항 발명의 구성요소 의 투여용법 용량인 하루에 두 번 투여되는 내지 9 3 ‘ 1 ․
즉 내지 24mg/day( , 0.5 12mg b.i.d.)’13)를 포함하고 있는 것이다. 
또한 앞서 살펴본 피납트정 관련 의학적 검토서인 을 제 호증의 에는 일 4 1 , ⑵ 
로페리돈과 그 대사물질인 의 투여용법 용량과 관련하여 일로페리돈의 경우 P88 1․ ① 
일 투여량으로 일 회 투여되는 투여 용법을 갖는다는 점 일로페리돈과 2-24mg/ 1 2 , ② 
그 대사물질인 은 임상시험을 위해 일의 용량 범위가 고려되고 그들의 반P88 4~24mg/ , 
감기에 의하여 그 투여용법으로 일 회 또는 일 회 투여가 제안된 점 등이 이 사1 1 1 2
건 출원발명의 우선일 당시에 통상의 기술자에게 잘 알려져 있었다고 봄이 타당하다.
13) 이는 이 사건 제 항 발명의 구성요소 에서 제시하고 있는 여러 투여용법 용량 중 가장 먼저 기재 9 3 ․
되어 있고 투여용량의 범위도 가장 넓은 것이다 이하 이 사건 제 항 발명의 구성요소 과 선행발명. 9 3
의 대응 구성을 대비할 때에도 편의상 하루에 두 번 투여되는 내지 즉 내지 ‘ 1 24mg/day( , 0.5 12mg 
의 투여용법 용량을 기준으로 삼기로 한다b.i.d.)’ . ․
- 32 -
그렇다면 통상의 기술자가 선행발명에 유효성분으로 제시된 의 적절 R-P88⑶ 
한 투여용법 용량을 찾기 위하여 앞서 의 나 의 가 에서 본 기술상식 등을 고려, ‘3. . 4) )’․
하여 선행발명에서 제시된 투여용량 범위인 일일 투여량 내지 범위 중 최소‘ 1 300mg ’ 
량인 부터 출발하여 이 사건 출원발명 우선일 당시 통상의 기술자에게 널리 알려1mg , 
진 다음과 같은 사실 즉 일로페리돈과 의 용량 범위로 일의 용량 범위가 , ‘ P88 4~24mg/
고려되는 점이나 의 모약물인 동시에 동효약 또는 유사 구조약인 일로페리돈이 ’ , ‘P88
일 투여량으로 승인된 점 등을 참고하면서 단계적으로 투여용량을 늘려가게 12-24mg/ ’ 
되면 구성요소 의 투여용량인 내지 일의 용량 범위 정도는 쉽게 도출될 수 , 3 ‘1 24mg/ ’
있다고 봄이 타당하다. 
나아가 통상의 기술자로서는 동효약 또는 유사 구조약인 일로페리돈이 , 12 ⑷ 
내지 일의 용량을 일 회 투여하는 용법으로 승인된 점 및 일로페리돈과 이 24mg/ 1 2 P88
그들의 반감기에 의하여 일 회 또는 일 회로 투여될 수 있다고 제안된 점을 참조1 1 1 2
하여 내지 그 거울상 이성질체인 을 선택하여 이 사건 제 항 발명의 구성, P88 R-P88 9
요소 에서 개시하고 있는 일 회 투여하는 투여용법 주기 도 쉽게 도출할 수 있다3 ‘1 2 ’ ( )
고 봄이 타당하다. 
나 효과의 현저성 이질성 여부 ) ․
앞서 인정한 사실 및 거시 증거와 변론 전체의 취지를 종합하여 알 수 있 ⑴ 
는 다음과 같은 사실과 사정들 즉 이 사건 출원발명의 명세서의 효과 관련 기재는 , ① 
모두 일로페리돈 내지 과 비교하여 이 갖는 효과에 대한 것인 점 그‘ S-P88 R-P88 ’ , ② 
런데 선행발명의 명세서에서는 일로페리돈이나 과 함께 을 정신병 치료에 S-P88 R-P88
활성을 나타내는 독자적인 유효성분으로 직접 기재하고 있고 그 투여용법 및 투여용, 
- 33 -
량에 대하여도 제시하고 있는 점 따라서 이 일로페리돈 내지 과 비교, R-P88 S-P88③ 
하여 우수한 효과를 나타낸다는 이 사건 출원발명의 명세서의 기재만으로는 이 사건 , 
제 항 발명이 선행발명에 비하여 현저한 효과 내지 이질적인 효과를 가지는지 여부에 1
관하여 명확하게 알 수 없는 점 더욱이 이 사건 출원발명 명세서 및 제출된 자료, ④ 
로부터는 구성요소 에서 제시하고 있는 하루에 두 번 내지 일 즉 내지 3 ‘ 1 24mg/ ( , 0.5 
의 복용량으로 투여하는 것이라는 투여조건을 벗어나 투여했을 경우 위 12mg b.i.d.) ’ , 
투여조건 범위 내로 투여한 경우와 비교한 약리 작용 부작용 등에 대한 시험 결과를 , 
찾을 수 없는 점 등을 종합하여 보면 구성요소 의 투여용법 용량에 의하여 나타나, 3 ․
는 효과 역시 통상의 기술자가 선행발명으로부터 예측하지 못한 수준의 현저하거나 이
질적인 효과라고 단정할 수는 없다. 
검토 결과의 정리 4) 
결국 이 사건 제 항 발명과 선행발명 사이에 존재하는 차이점 역시 통상의 기 9 2 
술자가 이 발명이 속하는 기술분야의 주지의 사실을 참작하여 선행발명으로부터 쉽게 
극복할 수 있다고 보아야 한다.
라 원고의 주장에 대한 판단 . 
구성의 곤란성 관련 1) 
가 원고는 유일한 활성성분으로 을 선택할 경우 또는 일로페리돈 ) , R-P88 S-P88 
자체와 구별되는 유리한 효과를 달성하는데 선행발명에서는 이러한 효과에 대한 기재 , 
내지 암시가 전혀 없으므로 을 선택하는 것은 용이하지 아니하다는 취지로 주장R-P88
한다. 
그러나 앞서 살펴본 바와 같이 선행발명은 일로페리돈의 대사물질인 나 P-88, 
- 34 -
아가 그 거울상 이성질체인 및 각각을 일로페리돈만큼 정신병 치료에 활R-P88 S-P88 
성을 나타내는 독자적인 유효성분으로 직접 기재하고 있을 뿐만 아니라 인간에 적용될 
때의 투여용법 용량까지 제시하고 있다 따라서 통상의 기술자가 선행발명에 언급되. ․
어 있는 일로페리돈 모두를 별개의 유효성분으로 인식하고 그 중 , P88, R-P88, S-P88 , 
에 대하여 투여용법 용량의 최적화 과정을 포함하는 의약품 개발을 진행할 기R-P88 ․
술적 동기가 충분하다고 봄이 타당하다 원고의 위 주장은 받아들이지 아니한다. .
나 원고는 선행발명의 명세서에서는 하루에 회까지 나누어진 투여량으로 투 ) , ‘ 4
여된다 라고 기재하고 있는데 이는 하루에 회 내지 회까지의 나누어진 투여를 제시.’ , 2 4
하는 것으로 해석함이 타당한바 이는 선행발명이 및 화합물의 일 회 , R-P88 S-P88 1 1
투여로는 목적하는 약효를 달성하는 것이 어렵다고 인식하고 있었음을 시사한다는 취
지로 주장한다.
그러나 다음과 같은 점에 비추어 보았을 때 원고의 이 부분 주장 역시 받아 , 
들일 수 없다. 
앞서 본 바와 같이 선행발명의 명세서에서는 보다 큰 포유류 예를 들어 “ , ⑴ 
인간에서 제시된 일일 투여량은 본 발명의 작용제의 약 내지 바람직하게는 약 1 500, 
내지 범위이고 편리하게는 예를 들어 하루 회까지 분할 투여1 300mg , 4 (in divided 
로 또는 서방형 제제로 투여된다 라고 기재하고 있다doses up to four times a day) .” .
이에 의하면 또는 이 포함되는 선행발명의 작용제를 선행발 , R-P88 S-P88 ‘ ’⑵ 
명에서 제시하고 있는 일일 투여량에 기초하여 하루에 최소 회에서 최대 회까지 나‘ 1 4
누어 투여할 수 있다는 의미로 파악될 뿐 반드시 위 일일 투여량을 회 이상으로 나’ , 2
누어 투여해야 한다는 의미로 파악되지는 아니한다.
- 35 -
이는 앞서 본 바와 같이 이 사건 출원발명의 출원일 이전에 발행된 피납트 ⑶ 
정 관련 의학적 검토서인 을 제 호증의 에서 일로페리돈 및 이의 활성 대사산물인 4 1 ‘ P
의 투여방법으로 일 회 또는 일 회 투여가 가능함을 밝히고 있는 점에 비추어 88 1 1 1 2 ’
보아도 더욱 그러하다.
이에 대하여 원고는 을 제 호증의 중 의 투여 방법으로 일 회가 , 4 1 ‘P88 1 1⑷ 
가능하다 라는 기재의 경우 일로페리돈과 그 두 가지 주요 대사산물인 및 가 .’ , P88 P95
일 회 투여되는 방법에 의하여 진행된 연구를 바탕으로 위 대사산물들의 약동학적 ‘1 2 ’ 
특성을 더하여 단순히 예측한 것에 불과한데다가 실제 임상시험을 위한 연구는 일 , 1 2
회 투여로 수행되었던 만큼 통상의 기술자로서는 일로페리돈 또는 의 일 회 투, P88 1 1
여가 실제로 가능할 것이라고는 결코 생각하지 아니할 것이라는 취지로 주장한다. 
그러나 을 제 호증의 에 기재된 일 회 또는 일 회 투여를 뒷받침하는 4 1 1 1 1 2
근거가 되는 내용은 앞서 살펴본 일로페리돈과 의 반감기 일로페리돈 약 시간P88 ( : 18 , 
약 시간 인데 반감기는 투여용량과 투여횟수 간격 를 예측하는 데 중요한 약동P88: 26 ) , ( )
학적 파라미터이다 뿐만 아니라 앞서 본 바와 같이 을 제 호증의 에서 일로페리돈과 . 4 1 ‘
이 일 회 투여가 가능하다 라는 점을 명시하고 있는 이상 선행발명의 P88 1 1 .’ , P88, R-P
또는 에 대하여 투여용법 용량의 최적화 과정을 수행하려는 통상의 기술자88 S-P88 ․
로서는 위 반감기를 참고하여 위 최적화 과정에서 일 회 투여를 당연히 검토할 것, 1 1
으로 봄이 타당하다.14) 원고의 이 부분 주장 역시 이유 없다 . 
14) 더욱이 이 사건 제 항 및 제 항 발명에서 제시하고 있는 내지 의 을 일 회 복용 1 9 ‘12 24mg R-P88 1 1 ’ 
및 내지 의 을 일 회 복용과 같은 투여용업 용량의 경우도 인간을 대상으로 한 임‘1 24mg R-P88 1 2 ’ , ․
상시험이 아니라 의약품 개발 초기 단계에 수행되는 시험관 내 약동학적 연구에 해당하는 (in vitro) 
인간의 간 분획 시험의 결과에 근거하여 도출된 사정을 참작할 때 갑 제 호증 식별번호 ‘ S9 ’ ( 4 [0077] 
내지 참조 생체 내 약동학적 연구를 통해 얻어진 반감기를 참고할 수 없다는 취지[0080] ), (in vivo) 
의 원고 주장은 더더욱 받아들이기 어렵다. 
- 36 -
효과의 현저성 이질성 관련 2) ․
가 원고는 이 보다 일로페리돈으로 느리게 변환되는 것을 인간의 ) , R-P88 S-P88
간 세포를 이용한 실험을 통해 확인한 점 는 의 대사물질이 아니라 일로페리돈, P95 P88
의 대사물질인 점 등을 고려할 때 을 투여한 경우가 또는 일로페리돈을 , R-P88 S-P88 
투여한 경우에 비하여 체내에서 의 생성이 감소되는 결과를 가져올 것임이 자명한P95
바 결국 의 경우 에 기인하는 부작용인 기립성 저혈압, R-P88 P95 15)이 발생할 위험성을 
상대적으로 낮추는 효과를 나타내며 이는 선행발명으로부터 예측할 수 없는 효과라는 
취지로 주장한다. 
그러나 다음과 같은 점에 비추어 원고의 이 부분 주장도 받아들일 수 없다 , . 
우선 이 사건 출원발명 명세서에는 의 일로페리돈으로의 더 느린 , “R-P88⑴ 
변환은 결과적으로 감소된 의 형성이 예상되며 라고 기재되어 있을 뿐 갑 제 호증 P95 ” ( 4
식별번호 참조 을 동물이나 사람에게 투여한 결과 일로페리돈이나 [0083] ), R-P88 S-P8
을 투여하였을 때와 비교하여 실제로 의 생성이 감소되었음을 확인한 시험 결과8 P95
에 대한 내용은 기재되어 있지 아니하다. 
또한 이 사건 출원발명 명세서에 따르면 이 보다 일로페리돈으 R-P88 S-P88⑵ 
로 느리게 변환되는 것을 인간의 간 분획 시험을 통하여 확인하였는데 갑 제 호증 S9 ( 4
식별번호 내지 참조 위 시험은 체외 대사과정을 보여주는 시험관 내[0077] [0080] ), (in 
시험으로서 이 생체 내에서 겪는 전체적인 대사 양상을 보여주지는 못하vitro) R-P88
는 것이다 따라서 위 시험 결과만으로는 을 투여하였을 경우 에 기인하는 . R-P88 P95
기립성 저혈압의 발생 위험이 일로페리돈이나 의 투여시에 비하여 낮다고 단정S-P88
15) 기립성 저혈압 이란 혈압조절기구 장애 등으로 인하여 기립시에 혈압이 낮아지고 어 ( ) , 起立性 低血壓
지러우며 때로는 실신하게 되는 상태를 의미한다 네이버 지식백과 참조( ). 
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하기 어렵다. 
나아가 의약품 개발 과정에서는 원래 약물에는 없던 대사물질에 의한 독성 ⑶ 
발현 가능성 때문에 모든 대사물질들에 대한 독성 검토가 통상적으로 수행된다 게다. 
가 이 사건 출원발명의 우선일 이전에 발행된 학술논문인 을 제 호증의 다음과 같은 10
기재에 의하면 거울상 이성질체의 경우 그 약리 활성뿐만 아니라 대사 특성도 달라 , 
의약품 개발 과정에서 개별적으로 그 약리작용 약물 동태 부작용이 검토되어야 한다, , 
는 것은 해당 분야에서의 주지의 사실에 해당한다 할 것이다. 
따라서 설령 투여시 의 생체 내 생성 정도 및 그로 인한 기립성 R-P88 P95
저혈압의 발생 위험이 일로페리돈이나 의 투여 경우에 비하여 낮다고 하더라도S-P88 , 
통상의 기술자가 선행발명에 유효성분으로 직접 기재되어 있는 을 의약품으로 R-P88
개발하면서 전체적인 대사 양상을 당연히 검토하는 과정에서 발견될 의 생체 내 P95
생성 정도 및 그에 따른 기립성 저혈압 등의 부작용과 같은 특성은 통상적인 의약품 , 
을 제 호증 광학이성질체 의약품 개발에서 안전성과 유효성 평가에 대한 규제 요건10 ( , 2011. 6.)
새로운 비대칭 합성법 분취 및 키랄 분석법들이 개발되고 발전됨에 따라 키랄성에 대한 , ○ 
약물학적 중요성을 보다 더 깊게 이해하게 되었지만 사실 , 약물동력학과 약력학에서의 입체
선택성은 이미 년대 인식1970 하고 있었다 면 좌측 컬럼 상단.(426 )
이들 각국의 관계당국들은 ○ 두 거울상이성질체사이의 부작용 이나 잠(adverse interaction)
재적인 유해성뿐만이 아니라 약리학적 그리고 약동학적 측면에서 거울상이성질체 선택성
과 관련된 다양한 경우들을 염두(enantioselectivity) 에 두고 규제 요건들을 논의해 왔다.(427
면 우측 컬럼 번째 문단2 )
만약에 개발하려는 의약품이 라세미체 약물인데 ○ 각각의 광학이성질체의 약동학적 프로파
일이 서로 다르다면 용량 직선성 대사와 배설 그리고 약물 상호작용 같은 약동학적 특성, , 
들을 평가하기 위해 각각의 단일이성질체를 대상으로 적합한 연구가 수행되어져야 한 
다 면 우측 컬럼 마지막 문단.(427 )
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개발 과정에서 확인될 에 내재하는 효과를 단순히 확인하는 것일 뿐 이 사건 R-P88 , 
출원발명이 선행발명에 비해 갖는 효과로 볼 수는 없다 할 것이다. 
더욱이 이 사건 출원발명의 우선일 이전에 발행된 문헌으로서 파납트정과 ⑷ 
관련하여 미국 식품의약국이 발간한 약리학적 검토서인 을 제 호증의 에서는 일로4 2 , “
페리돈과 그 대사물의 수용체 결합 및 길항 프로파일 즉 말초혈관조직에서 아드레, 1-α
날린성 수용체에 대한 높은 친화도는 일로페리돈과 그 대사물인 가 기립P88, P89, P95
성 저혈압과 같은 심혈관계 영향을 나타낼 가능성이 있음을 시사한다 라고 기재하고 .”
있는바 을 제 호증의 면 번째 문단 참조 이에 의하면 기립성 저혈압의 발생이 ( 4 2 39 1 ), 
오직 에만 기인한다고 볼 수 없다 따라서 이 체내에서 의 생성을 감소시P95 . R-P88 P95
킨다고 하여 곧바로 기립성 저혈압 발생의 감소로 이어진다고 단정할 수도 없다. 
나 원고는 선행발명이나 이 사건 출원발명의 우선일 이전에 알려져 있던 기술 ) , 
상식을 고려하더라도 이 과 다르게 투여될 수 있다거나 이 보다 적, R-P88 S-P88 R-P88
은 투여용량 또는 보다 적은 투여횟수로 투여 가능하여 연장증후군QT 16) 등의 부작용 
감소 측면17)에서 유리한 효과를 가질 수 있음을 통상의 기술자가 예측하는 것이 용이
하지 아니하다는 취지로도 주장한다. 
그러나 다음과 같은 점에 비추어 원고의 이 부분 주장 역시 이유 없다 , . 
앞서 본 바와 같이 거울상 이성질체의 경우 의약품 개발 과정에서 개별적 ⑴ 
으로 그 약리작용 약물 동태 부작용이 검토되어야 한다는 것은 해당 분야에서의 주지, , 
16) 연장증후군 이란 심전도상 원인불명의 연장시간 시간이란 심전도에 ‘QT (long QT syndrome)’ , QT (‘QT ’ , 
있어서 파의 처음부터 파의 마지막까지의 시간이며 심실의 탈분극개시에서 재분극종료까지의 QRS T , 
시간을 의미한다 이 발생함에 따라 심실세동에 의한 실신 발작을 일으키는 질환을 의미한다) . 
17) 원고는 이 부분에서도 기립성 저혈압의 감소 효과 역시 언급하고 있으나 이에 관하여서는 바로 앞 ‘ ’
에서 자세히 살펴보았으므로 여기에서는 부작용 중 연장증후군에 관하여서만 살펴보기로 한다, ‘QT ’ . 
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의 사실에 해당한다 따라서 거울상 이성질체 관계인 과 은 개별적으로 투. R-P88 S-P88
여용법 용량의 최적화 과정을 거치게 될 것이고 그 과정에서 약리작용 약물 동태 부, , ․
작용이 따로 파악될 것이며 그에 따라 서로 같거나 다른 투여용법 용량이 설정될 수 , ․
있다는 것은 통상의 기술자가 충분히 예상할 수 있는 사항이라 할 것이다. 
또한 앞서 본 대로 이 사건 출원발명에서 의 투여 용법을 설정하는 R-P88⑵ 
유일한 근거가 된 과 의 일로페리돈으로의 변환 속도는 의약품 개발 초기 R-P88 S-P88 , 
단계에 수행되는 시험관 내 시험인 인간의 간 분획 시험에서 얻은 것인(in vitro) ‘ S9 ’
데 위 시험은 의 전체적인 대사 양상을 보여주지는 못한다 나아가 선행발명에 , R-P88 . 
이 독립적인 유효성분으로 직접 기재되어 있을 뿐만 아니라 그 투여용법 용량R-P88 ․
에 대해서도 제시되어 있는 이상 일로페리돈이나 에 비해 이 갖는 위 투, S-P88 R-P88
여용량 또는 투여횟수와 관련한 특성은 선행발명에 기재된 에 대한 투여용법R-P88 ․
용량의 최적화 과정을 거치게 되면 쉽게 얻을 수 있는 결과에 해당할 뿐 이 사건 출, 
원발명이 선행발명에 비해 갖는 효과에 해당한다고 보기는 어렵다. 
한편 연장증후군과 관련하여 이 사건 출원발명 명세서에서는 환자들 , QT , “⑶ 
은 물론 예를 들면 일로페리돈의 투여와 관련된 부작용들과 같은 예를 들면 연, , , QT 
장증후군 및 기립성 저혈압과 같은 것들을 포함하는 가능성 있는 부(QT prolongation) , 
작용에 대해 주시되어야 한다 라고 기재하고 있을 뿐 갑 제 호증 식별번호 참.” ( 4 [0022] 
조 을 동물이나 사람에게 투여하여 실제로 부작용인 연장증후군 발생이 감), R-P88 QT 
소되었음을 확인한 시험 결과에 대한 내용은 전혀 기재되어 있지 아니하다 이러한 점. 
을 고려하여 보았을 때 이 일로페리돈으로 느리게 변환된다는 것을 확인한 이 , R-P88
사건 출원발명 명세서의 시험관 내 시험 결과에만 근거하여서는 일로페리돈(in vitro) 
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의 투여시 발생할 수 있는 부작용인 연장증후군이 의 투여시에 그 발생 위QT R-P88
험이 감소한다고 단정하기 어렵다. 
원고의 나머지 주장에 대한 판단 3) 
원고는 이 사건 출원발명은 만을 활성성분으로 포함하는 경우 보다 유리 , R-P88
한 투여용량 및 투여횟수로의 투여가 가능하다는 것을 밝혀낸 것으로서 선행발명과의 
관계에 있어 선택발명에 해당하고 선행발명과 비교하여 양적으로 우수할 뿐만 아니‘ ’ , 
라 질적으로도 상이한 효과를 가지므로 그 진보성이 인정된다는 취지로도 주장한다, . 
그러나 이 사건 출원발명은 을 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성 , R-P88① 
물에 관한 발명이고 선행발명은 일로페리돈의 대사물질인 그 거울상 이성질체, P-88, 
인 및 각각을 일로페리돈의 개별적인 활성 대사체인 독자적인 유효성분R-P88 S-P88 
으로 직접 기재하고 있는 발명이므로 이 사건 출원발명이 선행발명에 구성요건이 상, 
위개념으로 기재되어 있고 그 상위개념에 포함되는 하위개념을 구성요건 중의 전부 또
는 일부로 하는 선택발명에 해당한다고 할 수 없는 점 더욱이 앞서 본 바와 같이 , ② 
이 사건 출원발명이 선행발명과 비교하여 양적으로 우수하거나 질적으로 상이한 효과
를 가진다고도 보기 어려운 점 등에 비추어 보면 이 사건 출원발명이 선행발명과의 , 
관계에서 선택발명에 해당한다는 원고의 이 부분 주장 역시 받아들일 수 없다. 
마 검토 결과의 종합 . 
결국 이 사건 제 항 및 제 항 발명은 통상의 기술자가 이 발명이 속하는 기술분야 1 9
의 주지사실을 참작하여 선행발명으로부터 쉽게 도출할 수 있으므로 그 각 진보성이 
각 부정된다. 
한편 특허출원에서 청구범위가 둘 이상의 청구항으로 이루어진 경우에 어느 하나 , 
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의 청구항이라도 거절이유가 있는 때에는 그 특허출원 전부가 거절되어야 하므로 대법(
원 선고 후 판결 등 참조 이 사건 제 항 및 제 항 발명의 진2009. 12. 10. 2007 3820 ), 1 9
보성이 부정되어 특허를 받을 수 없는 이상 나머지 청구항에 대하여 더 나아가 살펴, 
볼 필요 없이 이 사건 출원발명은 특허출원이 거절되어야 하는바 이와 결론을 같이 , 
한 이 사건 심결은 정당하다. 
결론4. 
그렇다면 이 사건 심결의 취소를 구하는 원고의 청구는 이유 없으므로 이를 기각하 , 
기로 하여 주문과 같이 판결한다. 
재판장 판사 이규홍
판사 박은희
판사 손영언