[지재 판결문] 특허법원 2021허3772 - 등록무효(특)

 

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- 1 -

특 허 법 원

제 부

판 결

사 건 허 등록무효 특2021 3772 ( )

원 고 주식회사 A

대표이사 B

소송대리인 변호사 강경태

변리사 이상영 여호섭 홍지형 , ,

피 고 주식회사1. C

 

대표이사 D

소송대리인 변리사 안소영

주식회사2. E

 

대표이사 F, G

주식회사 3. H

 

대표이사 I

소송대리인 법무법인 유한 세종 담당변호사 임보경 정금양 ( ) ,

- 2 -

소송복대리인 변리사 이태영

피고 의 소송대리인 변리사 박종혁 공화진2, 3 ,

변 론 종 결 2022. 5. 25.

판 결 선 고 2022. 7. 8.

주 문

원고의 피고들에 대한 청구를 모두 기각한다1. .

소송비용은 원고가 부담한다2. .

청 구 취 지

특허심판원이 당 당 병합 당 병합 사건에 2021. 4. 20. 2019 3955, 2019 3969( ), 2019 3971( ) 

관하여 한 심결을 취소한다.

이 유

기초 사실1.

가 이 사건 특허발명 . 갑 제 호증( 2 )1)

발명의 명칭 정맥내 항바이러스 치료1) :

국제출원일 우선권 주장일 2) / 2) 원출원일 번역문 제출일 분할출원일 등록일 등/ ( )/ / /

록번호: 및 2007. 2. 12./ 2006. 2. 13. 2006. 4. 12./ 2008. 9. 12./ 2018. 2. 23./

1) 이 사건 특허발명과 선행발명들의 청구범위 발명의 내용 등은 맞춤법이나 띄어쓰기 부분은 고려하지 않고 명세서에 기재된 ,
대로 설시함을 원칙으로 한다.
2) 이하 우선일이라 한다 ‘ ’ .

- 3 -

제 호2019. 6. 18./ 10-1992585

청구범위 및 정정청구에 의해 정정된 것 밑줄 친 부 3) (2020. 11. 5. 2020. 12. 24. .

분이 정정된 부분이다)

【청구항 1】3 내지 00mg 400mg의 하기 화학식 의 화합물 이하 페라미비르라고 Ia ( ‘ ’

부른다 또는 그의 제약상 허용되는 염을 포함하는 단 회 ) , 1 인간의 정맥내 투여에 의해

인간에서 계절성 인플루엔자 감염을 치료하기 위한 인간의 정맥내 투여용 제약 조성물

이하 이 사건 제 항 정정발명이라 하고 나머지 청구항도 같은 방식으로 부르며 정( ‘ 1 ’ , ,

정된 이 사건 특허발명 전체를 부를 때에는 이 사건 정정발명이라 한다‘ ’ ).

화학식 < Ia>

 

청구항 내지 2 5【 】 삭제( )

청구항 6【 】제 항에 있어서 단 회 정맥내 투여가 의 화합물 또는 그의 염을 1 , 1 300mg

포함하는 것인 조성물.

청구항 7【 】제 항에 있어서 단 회 정맥내 투여가 의 화합물 또는 그의 염을 1 , 1 400mg

포함하는 것인 조성물.

청구항 내지 8 9【 】 삭제( )

청구항 10【 】제 항에 있어서 화합물의 혈장 농도가 화합물 또는 그의 염의 단 회 1 , 1

정맥내 투여 시간 후에 계절성 인플루엔자 감염을 유발하는 바이러스의 72 IC50
3)보다

3)“IC50"은 의 약어인데"Inhibitory concentration 50%" , 이는 일반적으로 물질이 반응을 억제하는 경우에 최대 를 억제하는 50%
용량 또는 농도를 의미한다 참조(Dictionary of Biological Psychology 2003 ).

- 4 -

높은 것인 조성물.

발명의 설명 갑 제 호증 4) ( 2 )

배경기술

인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제 억제제인 페라미비르는 시험관내 및 실험에 의[0004]

해 감염된 마우스에서 인플루엔자 바이러스에 대해 현저한 활성을 갖는다 문헌 (

[Govorkova et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 45(10), 2723-2732 (2001)];

및 불행하[Smee el al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 45(3), 743-748 (2001)]).

게도 상기 약물을 사용하는 임상 시험에서는 이를 소정의 기간에 걸쳐 경구 투여한 후에 ,

인간에서 인플루엔자 감염에 대해 최적의 효과에 못미치는 치료 효과가 나타났다 최근. ,

인간에서 바이러스 감염 예를 들면 인플루엔자 감염 을 치료하기에 유용한 방법 및 제제( , )

가 요망되고 있다.

발명의 내용

놀랍게도 페라미비르를 마우스에게 단일 정맥내 투여하는 것이 인플루엔자의 치[0006] ,

료에 효과적인 것으로 밝혀졌다 이러한 발견은 화합물의 단일 투여 효과가 높았을 뿐만 .

아니라 효과적인 치료를 제공하는 것으로 밝혀진 화합물의 투여량이 낮았기 때문에 놀라

운 것이었다 단일 투여로 치료상 유용한 효과를 얻는 능력은 특히 다중 투여가 필요한 경.

우에 발생하는 환자 순응성 문제를 최소화시키기 때문에 중요하다 또한 낮은 투여량을 . ,

투여하는 것은 비용 및 부작용 발생 가능성을 최소화시키기 때문에 중요하다 또한 놀랍. ,

게도 페라미비르를 인간에게 정맥내 및 근육내 주사하면 확장된 반감기를 갖는 페라미비

르의 높은 혈장 농도가 제공되는 것으로 밝혀졌다.

따라서 한 실시양태에서 본 발명은 유효 항 바이러스량의 하기 화학식 또[0007] , , - I, II, III

는 의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염을 정맥내 경로에 의해 인간에게 투여하는 IV

것을 포함하는 인간에서 바이러스 감염 예를 들면 인플루엔자 감염 을 치료하는 방법을 , ( , )

제공한다.

- 5 -

화학식 [0008] [ I]

[0009]

본 발명은 또한 유효 억제량의 화학식 또는 의 화합물 또는 그의 제약상 [0016] I, II, III IV

허용되는 염을 정맥내 경로에 의해 인간에게 투여하는 것을 포함하는 인간에서 뉴라미니,

다제를 억제하는 방법을 제공한다.

본 발명은 또한 약 이하의 화학식 또는 의 화합물 또는 그의 [0017] 400 mg I, II, III IV

제약상 허용되는 염을 포함하는 인간에게 정맥내 투여하기에 적합한 단위 투여 형태를 제,

공한다.

발명을 실시하기 위한 구체적인 내용

인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제 억제제인 페라미비르가 시험관내 및 실험에 의[0023]

해 감염된 마우스에서 인플루엔자 바이러스에 대해 현저한 활성을 갖는다는 것은 이미 알

려져 있다 상기 문헌 및 불행하게도 상( [Govorkova et al., (2001)]; [Smee et al., (2001)]). ,

기 약물을 사용하는 임상 시험에서는 인간의 인플루엔자에 대해 부적절한 억제 효과가 나

타났다 이러한 영향은 상기 약물이 환자에게 일 회 경구 투여되는 경우에 잘 흡수되지 . 1 1

않기 때문이다.

페라미비르는 마우스에서 정맥내 투여되는 경우에 잘 흡수되고 이 화합물은 [0024] (i.v.) ,

적어도 시간 동안 혈장에서 비교적 높은 수준으로 유지되는 것으로 밝혀졌다 본원에 제6 .

시된 일련의 실험은 페라미비르를 정맥내 단일 처치하면 인플루엔자 바이러스로 감염된

마우스가 보호될 것임을 보여준다.

특정 실시양태에서 화학식 또는 의 화합물은 하기 화학식 또[0034] , I, II, III IV Ia, IIa, IIIa

는 의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염이다IVa .

화학식 페라미비르[0035] [ Ia]( )

- 6 -

[0036]

특정 실시양태에서 바이러스 감염은 인플루엔자 감염이다 특정 실시양태에서 바[0043] , . ,

이러스 감염은 인플루엔자 형 또는 형 감염이다 특정 실시양태에서 바이러스 감염은 A B . ,

화학식 식 중 는 내지 의 정수이고 는 내지 의 정수임 로 나타낸 바이HxNy ( , X 1 16 , Y 1 9 )

러스 균주에 의해 유발된다 특정 실시양태에서 인플루엔자는 조류 . , H3N2, H1N1, H5N1,

또는 계절성 인플루엔자이다.

특정 실시양태에서 유효 항 바이러스량은 약 이하이다 특정 실시양태에[0044] , - 800 mg .

서 유효 항 바이러스량은 약 이하이다 특정 실시양태에서 유효 항 바이러스량은 , - 400 mg . , -

약 이하이다 특정 실시양태에서 유효 항 바이러스량은 약 이하이다300 mg . , - 200 mg .

특정 실시양태에서 화합물의 혈장 농도는 화합물을 투여한지 시간 후에 바이[0047] , 12

러스 감염을 유발하는 바이러스의 보다 높다IC .₅₀

특정 실시양태에서 유효 억제량은 약 이하이다 특정 실시양태에서 유효 [0066] , 800 mg . ,

억제량은 약 이하이다 특정 실시양태에서 유효 억제량은 약 이하이다400 mg . , 300 mg .

특정 실시양태에서 유효 억제량은 약 이하이다, 200 mg .

특정 실시양태에서 화합물은 정맥내 투여에 적합한 제제로 제공된다[0119] , .

본 발명에 사용되는 화합물은 당업계에 공지되어 있으며 이용가능한 방법을 사용[0224] ,

하여 당업자에 의해 합성될 수 있다 예를 들면 미국 특허 제 호 참조( , 6,562,861 ).

본원에 사용된 용어 단위 투여 형태 는 특정한 양의 약물을 함유하는 정맥내 제[0244] " "

제를 나타내며 이들은 전부 단일 투여량으로 투여된다 이는 투여량을 측정하여 나누어 , .

투여해야 하는 일정하지 않은 양으로 포함된 의약 예를 들면 병에 들어있는 의약을 공급,

하는 것과 구별된다.

따라서 바이러스 감염을 치료하기 위해 페라미비르를 정맥내 투여하는 것이 본원[0276] ,

- 7 -

에 기재되어 있다 바이러스 감염을 치료하기 위해 페라미비르를 근육내 투여하는 것도 본.

원에 기재되어 있으며 예를 들면 실시예 참조 이는 년 월 일에 출원된 국제 ( , 2 ), 2006 4 12

출원 제 호 그 개시문이 상기 거명을 통해 본원에 참고로 포함됨 에 PCT/US2006/013535 ( )

기재된 바와 같이 바이러스 감염을 치료하기 위해 페라미비르를 근육내 투여하는 것을 추

가로 예시한 것이다 또 놀랍게도 본원에 기재된 바와 같이 페라미비르를 인간에게 정맥. , ,

내 및 근육내 주사하면 확장된 혈장 반감기를 갖는 페라미비르의 높은 혈장 농도가 제공

되는 것으로 밝혀졌다.

본 발명의 특정 실시양태에서 화합물의 혈장 농도는 주사한지 적어도 약 시간 [0305] , 72

후의 바이러스의 보다 높다IC .₅₀

실시예 인플루엔자 바이러스 감염에 대한 페라미비르 정맥내 처치의 효과[0309] 1. A

실험 설계 인플루엔자 바이러스의 으로 생각되는 투여량을 사용하여 마우스[0310] : LD100

를 감염 시켰다 마리 마우스의 집단을 및 의 투여량의 페라미비르(i.n.) . 10 20, 10 3 mg/kg

로 정맥내 처치하였다 단일 시간 사전 바이러스 노출 이와 동시에 위약 멸균 염수 을 ( 1 - ). ( )

마리 감염된 마우스에게 정맥내 투여하였다 약물 처치된 감염된 마우스 및 위약 처치20 . - -

된 대조군의 사망 여부를 일 동안 매일 관찰하였다 독성 대조군으로 감염된 동물과 동21 . ,

시에 마리의 감염되지 않은 마우스를 최고 투여량의 화합물로 처치하였다 모든 독성 대3 .

조군의 사망 여부를 일 동안 관찰하고 최초로 처치하기 직전 및 마지막 처치 시간 21 , 18

후에 체중을 기록하였다 마리 정상 대조군의 체중을 기록하였다. 5 .

표 [0311] 2

- 8 -

본 실험에서 유도된 감염은 마우스의 에 치명적이었으며 표 사망에 이른 [0314] 55 ( 1), ％

평균 일수는 일이었다 및 의 페라미비르로 단일 정맥내 주사한 결과 감염9.1 . 20 10 mg/kg

된 동물이 생존하면서 이들이 상당히 많이 보호되었다 독성 대조군도 함100 (P<0.01). ％

께 모두 생존하고 체중이 증가하였는데 이는 본 실험에서 화합물이 허용성이 높다는 것을 ,

나타낸다.

이들 데이타는 페라미비르가 단일 정맥내 주사로 사용되는 경우에 유의한 인플루[0315]

엔자 억제제임을 나타낸다.

실시예 인간에서 페라미비르의 정맥내 및 근육내 처치의 효과[0316] 2.

페라미비르의 정맥내 및 근육내 투여를 사용하여 건강한 인간 지원자에서 위약 제[0317] -

어 제 단계 임상 연구를 수행함으로써 페라미비르의 안전성 및 약동학적 파라미터를 평가I

하였다 약물 투여 이후의 상이한 시점에 대상체로부터 혈액 샘플을 수집하여 약물의 혈장.

내 농도를 측정하였다 정맥내 및 근육내 투여에 대한 시간에 따른 곡선을 각각 도 및 . 1

도 에 도시하였다2 .

- 9 -

도면 1

도면 2

 

정맥내 연구에서 페라미비르는 시간을 초과하는 현저하게 확장된 혈장 반감기[0318] , 12

를 가지며 그의 농도는 선형 동역학을 따르는 것으로 나타났다 이상의 투여량, . 2 mg/kg

에서 투여 시간 후 페라미비르의 혈장내 수준은 바이러스 우형을 비롯한 시험된 , 48 H5

모든 인플루엔자 바이러스 균주에 대한 보다 높았다 을 초과하는 투여량의 IC . 4 mg/kg₅₀

경우 심지어는 시간 후에도 약물의 수준이 값보다 높았다, 72 IC .₅₀

인간 지원자에서 나타난 페라미비르의 긴 혈장 반감기 및 높은 수준은 현저하게 [0320]

- 10 -

나 선행발명들 . 4)

선행발명 내지 의 주요 내용 및 도면은 별지와 같다 1 7 .

다 이 사건 특허발명의 출원 등록 경위 . ,

1) 이 사건 특허발명의 출원인인 이하 라고 한다 는 미국 특허출원 제K J( ‘K’ )

호 갑 제 호증 및 국제출원 호 갑 제 호증 를 기초로 60/772,748 ( 30 ) PCT/US2006/013535 ( 31 )

하여 국제출원 을 하였고 이후 자로 위 2007. 2. 12. (PCT/US2007/003755) , 2008. 9. 12.

국제출원 명세서의 번역문이 국내에 제출되어 특허출원 제 호로 출원10-2008-7022406

을다 제 호증 이하 원출원이라 한다 되었다( 6 , ‘ ’ ) .

이후 원출원에 대한 거절결정이 내려진 후 출원인은 원출원을 기 2) 2014. 10. 30.

초로 한 분할출원 을다 제 호증 출원번호 제 호 이하 분할출원 이( 7 , 10-2014-7030611 , ‘ 1’

라 한다 을 하였다) .

분할출원 에 대하여 거절결정이 내져지자 출원인은 이를 기초로 3) 1 2016. 6. 30.

다시 분할출원 을다 제 호증 출원번호 제 호 이하 분2016. 10. 28. ( 8 , 10-2016-7030296 , ‘

할출원 라 한다 을 하였다2’ ) .

그런데 분할출원 에 대하여도 거절결정이 내려지자 출원인은 분 4) 2 2017. 10. 26.

할출원 를 기초로 분할출원 을다 제 호증 출원번호 제2 2018. 2. 23. ( 9 , 10-2018-7005451

호 이하 이 사건 분할출원이라 한다 을 하였고 이와 같이 원출원으로부터 세 번의 , ‘ ’ ) ,

분할출원을 거쳐 이 사건 특허발명이 앞서 본 바와 같이 등록되었다.

4) 선행발명의 순번은 이 사건 심판절차에서 비교대상발명 내지 로 제시된 순서와 같다 1 7 .

놀라운 발견으로 페라미비르의 정맥내 및 근육내 투여가 인간에서 인플루엔자의 치료에 ,

유익함을 나타낸다.

- 11 -

라 이 사건 심결의 경위 .

피고들이 이 사건 특허발명의 특허권자인 를 상대로 각 특허심판원 당 1) K 2019 3955

호 당 호 당 호로 이 사건 특허발명의 청구항 전체에 대한 특허무효심, 2019 3969 , 2019 3971

판을 청구하여 특허심판원이 위 세 사건을 병합하여 심리하였고 이하 병합된 심판청구를 (

이 사건 심판청구라 한다 원고는 를 돕기 위하여 이 사건 심판청구에 참‘ ’ ), 2020. 4. 3. K

가하였다.

이에 는 차 정정청구를 한 후 및 차 2) K 2020. 7. 31. 1 2020. 11. 5. 2020. 12. 24. 2

로 위 가항에서 본 바와 같이 이 사건 특허발명의 청구항 제 항의 용량을 내지 . 1 300mg

으로 한정하고 단 회 정맥내 투여를 단 회 인간의 정맥내 투여로 인간 계절성 400mg , ‘ 1 ’ ‘ 1 ’ , ‘

인플루엔자 감염을 치료하기 위한을 인간에서 계절성 인플루엔자 감염을 치료하기 위한’ ‘

으로 정맥내 투여용 제약 조성물을 인간의 정맥내 투여용 제약 조성물로 정정하고 청‘ , ’ ‘ ’ ‘ ,

구항 제 항을 삭제하는 취지의 정정청구를 하였다2, 3, 4, 5, 8, 9 .

특허심판원은 의 이 사건 정정청구는 적법하며 이 사건 정정발명 3) 2021. 4. 20. “K ,

은 비교대상발명 내지 의 조합 또는 비교대상발명 내지 의 조합에 의해 진보성이 1 3 3 5

부정되고 그 중 이 사건 제 항 정정발명은 비교대상발명 단독 비교대상발명 과 의 , 10 7 , 7 4

조합 또는 비교대상발명 과 의 조합에 의해서도 진보성이 부정된다 라는 이유로 의 7 3 ” K

위 정정청구를 인용하고 피고들의 이 사건 심판청구 중 제 항에 관한 부분은 , 1, 6, 7, 10

이를 인용하여 그 각 청구항의 특허를 무효로 하고 나머지 청구항에 관한 부분은 이를 ,

각하하는 이 사건 심결을 하였다.

인정 근거 다툼 없는 사실 갑 제 내지 호증 을다 제 내지 내지 호증의 각 , 1 10 , 2 4, 6 9【 】

기재 및 영상 변론 전체의 취지,

- 12 -

당사자 주장의 요지 및 이 사건의 쟁점2.

가 원고 주장의 요지 .

이 사건 정정발명은 인간에서의 페라미비르의 효능을 최초로 입증한 의약용도발 1) ’

명이자 페라미비르가 인간에서의 효능을 나타내기 위해 필수적인 용법과 용량을 최초로 ‘

제시한 용법 용량발명이다 따라서 통상의 기술자는 선행발명들로부터 이 사건 정정발명’ · ‘ .

을 용이하게 도출할 수 없다.

페라미비르의 내지 의 단회 투여량은 계절성 인플루엔자 바이러스를 2) 300mg 400mg

치료하고 재감염을 막는 데 효과적인 용량으로 임계적 의의가 있다.

이 사건 정정발명이 미완성의 발명이라거나 명세서 기재요건을 위반하였다고 할 3)

수 없고 이 사건 심결은 특허법 제 조 제 항에 규정된 발명의 진보성에 관한 법리를 , 29 2

오해하거나 이를 잘못 적용한 위법이 있으므로 취소되어야 한다.

나 피고들 주장의 요지 .

피고 의 주장 요지 1) 1

가 이 사건 제 항 정정발명의 혈장 농도 특성은 우선권 주장의 기초가 된 선출 ) 10

원에 개시되어 있지 않으므로 이 사건 제 항 정정발명은 출원일이 우선일로 소급하지 , 10

않는다.

나 이 사건 정정발명은 공지물질에 대한 공지용도의 용법 용량에 관한 발명임에 ) ·

도 이 사건 정정발명의 명세서에는 페라미비르를 이 사건 정정발명에 특정된 용법 용량, ·

으로 투여하였을 때 계절성 인플루엔자 감염증 치료효과를 확인한 약리데이터가 기재되

어 있지 않고 그 약리기전이 명확히 밝혀진 경우에도 해당하지 않으므로 명세서의 기재,

요건을 충족하지 못하였다.

- 13 -

다 이 사건 제 항 정정발명은 선행발명 내지 의 조합으로부터 진보성이 ) 1, 6, 7 1 3

부정된다.

라 이 사건 제 항 정정발명은 우선권 주장이 인정되는 경우 선행발명 내지 ) 10 1 3

의 조합으로부터 우선권 주장이 인정되지 않는 경우 선행발명 내지 및 선행발명 , 1 3 7

의 조합으로부터 진보성이 부정된다.

피고 의 주장 요지 2) 2

가 이 사건 제 항 정정발명은 출원일이 우선일로 소급하지 않는다 ) 10 .

나 페라미비르의 화학구조 및 의약용도는 이 사건 정정발명의 우선일 이전에 모두 )

공개되어 있었으므로 이 사건 정정발명의 기술적 특징은 인간에 대한 페라미비르의 적절

한 용법 용량에 있다 그런데 이 사건 정정발명의 명세서에는 페라미비르를 이 사건 정정· . ’

발명에 규정된 용법 용량으로 투여했을 때 계절성 인플루엔자 감염을 치료하는 약리효과·

가 있다는 것을 약리데이터 등이 나타난 시험예로 기재하거나 또는 이에 대신할 수 있을 ‘

정도로 구체적으로 기재하고 있지 않으므로 이 사건 정정발명은 미완성 발명에 해당할 ,

뿐만 아니라 특허법 제 조 제 항 제 호의 기재불비 무효사유가 있다42 3 1 .

다 이 사건 제 항 정정발명에 기재된 내지 의 투여용량은 발명의 설 ) 1 300mg 400mg

명에 의하여 뒷받침되지 않으므로 이 사건 정정발명은 특허법 제 조 제 항 제 호 기재42 4 1

불비의 무효사유가 있다.

라 이 사건 제 항 및 제 항 정정발명은 선행발명 에 선행발명 또는 선 ) 1, 6, 7 10 3 1

행발명 를 결합함으로써 용이하게 발명되는 것으로서 진보성이 부정되며 이 사건 제4 , 10

항 정정발명은 우선권 주장이 인정되지 않으므로 선행발명 에 선행발명 또는 를 결7 3 4

합하여도 진보성이 부정된다.

- 14 -

피고 의 주장 요지 3) 3

가 정정 전 이 사건 특허발명의 최초명세서에는 페라미비르 투여용량의 하한과 관련 )

된 기재가 없는데도 분할출원 과정에서 투여용량의 하한을 한정한 것은 신규사항 추가에

해당하므로 이 사건 정정발명은 분할출원 요건을 위반하여 등록된 것이다, .

나 이 사건 제 항 정정발명은 청구범위에 한정된 용법 용량에 특징이 있는 발 ) 1, 6, 7 ·

명임에도 우선권 주장의 기초가 된 선출원의 최초 명세서 등에 청구범위에 한정된 용법·

용량이 명시적으로 기재되거나 통상의 기술자가 기재된 것과 마찬가지로 볼 수 있을 정

도로 기재되어 있지 않으므로 특허요건 적용 기준일이 우선일로 소급하지 않고 이 사건 ,

제 항 정정발명의 혈장 농도 특성은 우선권 주장의 기초가 된 선출원에 개시되어 있지 10

않으므로 이 사건 제 항 정정발명의 특허요건 적용 기준일도 우선일로 소급하지 않는, 10

다.

다 이 사건 정정발명의 명세서에는 페라미비르 내지 을 인간에게 정맥 ) 300mg 400mg

으로 회 투여했을 때의 치료효과가 시험예 등으로 구체적으로 기재되어 있지 않으므로 1

특허법 제 조 제 항 제 호 또는 제 조 제 항 제 호의 기재불비의 무효사유가 있다42 3 1 42 4 1 .

라 이 사건 제 항 정정발명은 우선권 주장이 인정되는 경우에는 선행발명 에 ) 1, 6, 7 , 4

선행발명 또는 를 결합하거나 선행발명 에 선행발명 또는 선행발명 을 결합함3 5 , 4 3 5, 1

에 따라 그 진보성이 부정되고 우선권 주장이 인정되지 않는 경우에는 선행발명 에 선, 7

행발명 를 결합함에 따라 그 진보성이 부정된다1, 4 .

마 이 사건 제 항 정정발명은 선행발명 에 의하여 또는 선행발명 에 선행발명 ) 10 7 7 4

또는 를 결합하여 쉽게 도출될 수 있으므로 그 진보성이 부정된다1, 4 .

다 이 사건의 쟁점 .

- 15 -

피고들은 이 사건 심결 중 특허심판원이 앞서 본 바와 같은 정정청구를 적법한 것으

로 보아 이를 인정한 부분에 관하여는 다투지 아니하고 달리 위 정정인정의 심결이 ,

부적법하다고 볼 만한 사유가 없다 따라서 이하에서 피고들이 공통적으로 주장하는 .

사유인 이 사건 정정발명이 명세서 기재요건을 위반하였는지 여부에 관하여 우선 본

다.

이 사건 정정발명의 명세서 기재요건 위반 여부에 대한 판단3.

가 이 사건 정정발명의 성격 .

이 사건 정정발명은 내지 의 페라미비르 또는 그의 제약상 허용되는 , ‘300mg 400mg

염을 포함하는 단 회 인간의 정맥내 투여에 의해 인간에서 계절성 인플루엔자 감염을 , 1

치료하기 위한 인간의 정맥내 투여용 제약 조성물에 관한 것이다 즉 이 사건 정정발명’ .

은 페라미비르 화학식 가 의약 조성물의 유효성분이고 인간 계절성 인플루엔자 감염 ( Ia) ,

치료를 용도로 하며 페라미비르 내지 을 정맥으로 단 회 투여하는 투여, 300mg 400mg 1

용량 및 투여용법을 구성으로 한정하고 있다.

그런데 이 사건 정정발명의 명세서에는 본 발명에 사용되는 화합물은 당업계에 공“

지되어 있으며 이용가능한 방법을 사용하여 당업자에 의해 합성될 수 있다 예를 들면, ( ,

미국 특허 제 호 참조 식별번호 페라미비르가 시험관내 및 실험에 6,562,861 )”( [0224]), “

의해 감염된 마우스에서 인플루엔자 바이러스에 대해 현저한 활성을 갖는다는 것은 이

미 알려져 있다 상기 문헌 및 식별( [Govorkova et al., (2001)]; [Smee et al., (2001)])”(

번호 라는 내용이 기재되어 있으며 선행발명 에는 [0023]) , 3 “페라미비르는 마우스 렛,

트 영장류 및 개에서 경구 정맥 투여 및 근육 내 투여 후 여러 가지 독성학 연, , (IM)

구에서 평가되었다 이러한 동물 연구에서 페라미비르는 내성이 좋았고 우수한 안정. , ,

- 16 -

성 프로파일을 입증하였다 또한 페라미비르는 실험적으로 유도된 인플루엔자 및 . A B

에 감염된 인간에서 효능을 입증하였다 미공개 데이터 선행발명 갑 제 호증 제( )”( 3, 6 10

면 발췌번역문 라는 내용이 기재되어 있는바 이와 같은 점 등을 종합하여 보면 동물 , ) , ‘

및 인간에게 있어 페라미비르의 계절성 인플루엔자 감염증 치료용도는 이 사건 출원’

발명의 우선일 전 이미 공지되어 있었다고 할 것이다.

이에 더하여 앞서 본 바와 같이 이 사건 정정발명이 명세서의 청구항 및 상세한 설 ,

명 식별번호 내지 에서 특정한 용량의 페라미비르를 인간의 정맥내에 투( [0006] [0017])

여하기에 적합한 단위 투여 형태로 제공하는 것을 발명의 내용으로 명시한 점을 종합해

보면 이 사건 정정발명은 공지된 페라미비르의 용도에 대하여 특정한 투여용법 투여용, ·

량을 부가한 것을 기술적 특징으로 하는 의약용도발명에 해당한다 따라서 이하에서 . 이

사건 정정발명이 투여용법 투여용량을 부가한 의약용도발명으로서의 명세서 기재요건·

을 충족하였는지 본다.

나 관련법리 .

의약용도발명에 요구되는 명세서 기재요건 1)

특허출원서에 첨부하는 명세서의 발명의 설명에는 통상의 기술자가 당해 발명을 명세

서 기재에 의하여 출원시의 기술 수준으로 보아 특수한 지식을 부가하지 않고서도 정확

하게 이해할 수 있고 동시에 재현할 수 있도록 그 목적 구성 및 효과를 기재하여야 하․

고 약리효과의 기재가 요구되는 의약의 용도발명에 있어서는 그 출원 전에 명세서 기재,

의 약리효과를 나타내는 약리기전이 명확히 밝혀진 경우와 같은 특별한 사정이 있지 않

은 이상 특정 물질에 그와 같은 약리효과가 있다는 것을 약리데이터 등이 나타난 시험례

로 기재하거나 또는 이에 대신할 수 있을 정도로 구체적으로 기재하여야만 비로소 발명

- 17 -

이 완성되었다고 볼 수 있는 동시에 명세서의 기재요건을 충족하였다고 볼 수 있다 대법[

원 선고 후 판결 대법원 선고 후 후2004. 12. 23. 2003 1550 , 2015. 4. 23. 2013 730, 2015

병합 판결 등 참조727( ) ].

의약발명에서 투여용법 투여용량을 별개의 구성요소로 인정하는 의미 2) ·

사람의 질병을 진단 경감 치료 처치하고 예방하거나 건강을 증진하는 등의 의료 ․ ․ ․

행위에 관한 발명은 특허의 대상에서 제외되므로 대법원 선고 후 판( 1991. 3. 12. 90 250

결 참조 사람의 치료 등에 관한 방법 자체를 특허의 대상으로 하는 방법의 발명으로),

서 의약용도발명을 허용할 수는 없지만 의약이라는 물건에 의약용도를 부가한 의약용,

도발명은 의약용도가 특정됨으로써 해당 의약물질 자체와는 별개로 물건의 발명으로서

새롭게 특허의 대상이 될 수 있다 즉 물건의 발명 형태로 청구범위가 기재되는 의약.

용도발명에서는 의약물질과 그것이 가지고 있는 의약용도가 발명을 구성하는 것이고

대법원 선고 후 판결 대법원 선고 후 판( 2009. 1. 30. 2006 3564 , 2014. 5. 16. 2012 3664

결 등 참조 여기서의 의약용도는 의료행위 그 자체가 아니라 의약이라는 물건이 효능),

을 발휘하는 속성을 표현함으로써 의약이라는 물건에 새로운 의미를 부여할 수 있는

발명의 구성요소가 된다.

나아가 의약이 부작용을 최소화하면서 효능을 온전하게 발휘하기 위해서는 약효를

발휘할 수 있는 질병을 대상으로 하여 사용하여야 할 뿐만 아니라 투여주기 투여부위․

나 투여경로 등과 같은 투여용법과 환자에게 투여되는 용량을 적절하게 설정할 필요가

있는데 이러한 투여용법과 투여용량은 의약용도가 되는 대상 질병 또는 약효와 더불,

어 의약이 그 효능을 온전하게 발휘하도록 하는 요소로서 의미를 가진다 이러한 투여.

용법과 투여용량은 의약물질이 가지는 특정의 약리효과라는 미지의 속성의 발견에 기

- 18 -

초하여 새로운 쓰임새를 제공한다는 점에서 대상 질병 또는 약효에 관한 의약용도와

본질이 같다고 할 수 있다 대법원 선고 후 전원합의체판결( 2015. 5. 21. 2014 768 ).

3) 투여용법 투여용량· 을 부가한 의약용도발명에서 명세서 기재요건

동일한 의약이라도 투여용법 투여용량의 변경에 따라 약효의 향상이나 부작용의 감 ․

소 또는 복약 편의성의 증진 등과 같이 질병의 치료나 예방 등에 예상하지 못한 효과

를 발휘할 수 있다 즉 동일한 유효성분이라고 하더라도 적절한 투여용법과 투여용량.

으로 사용되면 질병의 치료나 예방 등에 효과를 발휘하지만 과도하거나 부적절하게 사

용되면 오히려 인체에 해를 끼칠 수 있다 따라서 비록 통상의 기술자가 당해 유효성.

분이 당해 질병에 효능을 발휘할 수 있음을 알고 있다고 하더라도 어떠한 투여용법 투·

여용량으로 투여하더라도 그 유효성분이 그 질병에 효능을 가질 것인지의 여부까지 당

연히 알고 있다고 볼 수는 없다 또한 의약발명에서 투여용법 투여용량을 대상 질병 . ․

또는 약효에 관한 의약용도와 본질이 같은 별도의 구성요소로 인정하는 이상 투여용,

법 투여용량을 부가한 의약용도발명에서는 그 출원 전에 명세서 기재의 투여용법 투․ ․

여용량으로써 발휘될 수 있는 약리기전이 명확히 밝혀진 경우와 같은 특별한 사정이

없다면 청구항에 기재된 의약물질을 그 특정 투여용법 투여용량으로 투여하는 경우 , ․

약리효과가 있다는 것이 약리데이터 등이 나타난 시험례로 기재되거나 또는 이에 대신

할 수 있을 정도로 구체적으로 기재되어야만 특허법 제 조 제 항 호의 명세서의 기42 3 1

재요건을 충족하였다고 볼 수 있다.5)

다 이 사건 정정발명의 우선일 전에 명세서 기재의 투여용법 투여용량으로써 발휘될 . ·

수 있는 약리기전이 명확히 밝혀져 있는지 여부6)

5) 특허법원 선고 허 판결대법원 후 호로 상고되었으나 심리불속행 확정 서울중앙지방법원 2017. 2. 17. 2016 5026 ( 2017 714 ), 2021.
선고 가합 판결 항소제기 없이 확정 각 참조9. 30. 2018 542027 ( ) .

6) 피고들은 이 사건 정정발명 중 일부 또는 전부가 이 사건 정정발명의 우선일로 소급하지 않는다고 다투나 뒤에서 보는 바와 ,

- 19 -

1) 공지된 페라미비르의 용도에 대하여 특정한 투여용법 투여용량을 부가한 의약의 ·

용도발명인 이 사건 정정발명의 약리효과에 대한 약리기전이 우선일 이전에 명확히 밝

혀졌다고 하기 위해서는 이 사건 정정발명의 용법 용량에 따른 약리효과 즉 페라미, , , ‘

비르를 인간의 정맥내에 내지 으로 단회 투여하였을 때 계절성 인플루엔300mg 400mg

자 감염증을 치료할 수 있다라는 약리효과를 나타내는 약리기전이 명세서에 다시 기’

재될 필요가 없을 정도로 이 사건 정정발명의 우선일 전에 명확히 밝혀졌다고 볼 수

있어야 한다 그런데 원고가 제출한 자료만으로는 이를 인정할 수 없다 원고 역시 선. . ,

행발명들은 정맥투여에서의 전임상 시험결과조차 제시하지 않고 있고 선행발명들에 ‘ ’

나타난 동물실험 결과만으로는 인간에서의 안정성이나 약물 동태 약리학적으로 활성,

인 용량 을 파악할 수 없으며 정맥투여와는 전(Pharmacologically Active Doses: PAD) ,

혀 다른 투여 경로에서의 동물실험 결과로부터는 인간에서 단 회 정맥투여시의 임상적 1

효과를 예측할 수 없고 동물실험에서 사용된 용량으로 인간에서 유효한 용량을 도출,

할 수 있는 방법조차 존재하지 않는다고 주장하고 있다.7)

따라서 이하에서 이 사건 정정발명의 명세서 중 발명의 설명에 발명의 약리효 2)

과가 있다는 것을 약리데이터 등이 나타난 시험례로 기재되어 있거나 이에 대신할 수

있을 정도로 구체적으로 기재되어 있다고 볼 수 있을 것인지 본다.

라 발명의 설명에 이 사건 정정발명의 약리효과가 있다는 것이 약리데이터 등이 나타 .

난 시험례로 기재되었거나 이에 대신할 수 있을 정도로 구체적으로 기재되었는지 여부

1) 이 사건 정정발명의 명세서에는 페라미비르를 인간에게 정맥 내 주사하면 높은 ,

혈장 농도가 제공된다는 취지 식별번호 페라미비르는 인간에서 계절성 인플루( [0006]),

같이 우선일로 소급되지 않는지 여부는 판단 결론에 영향을 미치지 아니한다.
7) 자 원고 준비서면 면 자 원고 준비서면 면 등 2021. 9. 17. (1) 2/32 ; 2021. 9. 17. (2) 14/34 .

- 20 -

엔자 감염을 치료할 수 있다는 취지 식별번호 등 정맥 ( [0007], [0025], [0140], [0181] ),

투여용량은 내지 이 될 수 있다는 취지 식별번호 등 정300mg 400mg ( [0044], [0066] ),

맥 투여는 회가 될 수 있다는 취지 식별번호 등 등이 각 기재1 ( [0045], [0067], [0182] )

되어 있다 그러나 앞서 본 법리에 비추어 보면 위와 같이 약리효과를 정성적. , ( )定性的

으로 기재한 것만으로는 이 사건 정정발명과 같은 투여용법 투여용량을 구성요소로 부·

가한 의약용도발명에서의 명세서 기재요건을 충족하였다고 할 수 없다.

또한 이 사건 정정발명의 청구범위에는 독립항인 제 항 및 그 종속항인 제 2) 1 6, 7,

항에서 발명의 약리효과 즉 내지 의 페라미비르를 단 회 인간의 정맥내10 , ‘300mg 400mg 1

에 투여하여 계절성 인플루엔자 감염을 치료한다라는 내용이 기재되어 있고 이는 발명’ ,

의 설명에서도 마찬가지이다 또한 이 사건 정정발명의 명세서 중 발명의 설명에는 다음.

의 실시예가 기재되어 있다 갑 제 호증( 2 ).

실시예 인플루엔자 바이러스 감염에 대한 페라미비르 정맥내 처치의 효과[0309] 1. A

실험 설계 인플루엔자 바이러스의 으로 생각되는 투여량을 사용하여 마우스[0310] : LD100

를 감염 시켰다 마리 마우스의 집단을 및 의 투여량의 페라미비르(i.n.) . 10 20, 10 3 mg/kg

로 정맥내 처치하였다 단일 시간 사전 바이러스 노출 이와 동시에 위약 멸균 염수 을 ( 1 - ). ( )

마리 감염된 마우스에게 정맥내 투여하였다 약물 처치된 감염된 마우스 및 위약 처치20 . - -

된 대조군의 사망 여부를 일 동안 매일 관찰하였다 독성 대조군으로 감염된 동물과 동21 . ,

시에 마리의 감염되지 않은 마우스를 최고 투여량의 화합물로 처치하였다 모든 독성 대3 .

조군의 사망 여부를 일 동안 관찰하고 최초로 처치하기 직전 및 마지막 처치 시간 21 , 18

후에 체중을 기록하였다 마리 정상 대조군의 체중을 기록하였다. 5 .

표 [0311] 2

- 21 -

본 실험에서 유도된 감염은 마우스의 에 치명적이었으며 표 사망에 이른 [0314] 55 ( 1), ％

평균 일수는 일이었다 및 의 페라미비르로 단일 정맥내 주사한 결과 감염9.1 . 20 10 mg/kg

된 동물이 생존하면서 이들이 상당히 많이 보호되었다 독성 대조군도 함께 100 (P<0.01). ％

모두 생존하고 체중이 증가하였는데 이는 본 실험에서 화합물이 허용성이 높다는 것을 나,

타낸다.

이들 데이타는 페라미비르가 단일 정맥내 주사로 사용되는 경우에 유의한 인플루[0315]

엔자 억제제임을 나타낸다.

실시예 인간에서 페라미비르의 정맥내 및 근육내 처치의 효과[0316] 2.

페라미비르의 정맥내 및 근육내 투여를 사용하여 건강한 인간 지원자에서 위약 제[0317] -

어 제 단계 임상 연구를 수행함으로써 페라미비르의 안전성 및 약동학적 파라미터를 평가I

하였다 약물 투여 이후의 상이한 시점에 대상체로부터 혈액 샘플을 수집하여 약물의 혈장.

내 농도를 측정하였다 정맥내 및 근육내 투여에 대한 시간에 따른 곡선을 각각 도 및 . 1

도 에 도시하였다2 .

정맥내 연구에서 페라미비르는 시간을 초과하는 현저하게 확장된 혈장 반감기[0318] , 12

를 가지며 그의 농도는 선형 동역학을 따르는 것으로 나타났다 이상의 투여량에, . 2 mg/kg

- 22 -

서 투여 시간 후 페라미비르의 혈장내 수준은 바이러스 우형을 비롯한 시험된 모든 , 48 H5

인플루엔자 바이러스 균주에 대한 보다 높았다 을 초과하는 투여량의 경우IC . 4 mg/kg , ₅₀

심지어는 시간 후에도 약물의 수준이 값보다 높았다72 IC .₅₀

인간 지원자에서 나타난 페라미비르의 긴 혈장 반감기 및 높은 수준은 현저하게 [0320]

놀라운 발견으로 페라미비르의 정맥내 및 근육내 투여가 인간에서 인플루엔자의 치료에 ,

유익함을 나타낸다.

도면 1

 

도면 2

- 23 -

즉 위와 같이 이 사건 정정발명의 명세서 중 발명의 설명에는 동물 실험에서 페라미 , , ‘

비르가 인플루엔자 바이러스 감염에 대한 치료를 보였다는 내용 및 및 ’ ‘4mg/kg 8mg/kg

이상의 페라미비르를 인간에 정맥주사 하였을 때 시간 후의 혈장농도가 바이러스 균주72

에 대한 보다 높다는 시험예가 기재된 실시예가 기재되어 있다IC ’ .₅₀

그런데 위에서 든 각 증거 및 갑 제 을가 제 호증의 각 기 3) , 12, 18, 45, 2, 3, 4, 5, 7

재 및 변론 전체의 취지를 종합하여 인정할 수 있는 아래와 같은 사실 및 사정을 종합하

면 위와 같은 발명의 설명 기재만으로는 이 사건 정정발명이 앞서 본 바와 같은 투여용,

법 투여용량을 부가한 의약용도발명에서의 명세서 기재요건을 충족하였다고 할 수 없다· .

가 이 사건 정정발명 명세서의 실시예 은 동물에 대한 페라미비르의 약리효과로 ) 1

서 마우스에 페라미비르를 정맥투여하였을 때 마우스의 생존률 사망에 이르는 평균일수 ,

등을 확인한 실험에 관한 것에 불과하므로 실시예 로부터 이 사건 정정발명의 효과인 , 1

인간에게 내지 의 페라미비르를 단회 투여하였을 경우의 인플루엔자 감염‘ 300mg 400mg

증 치료효과를 확인할 수 없다’ .

- 24 -

나 이 사건 명세서의 실시예 에 관한 도면 은 각 의 페라미비르 ) 2 1 1, 2, 4, 8mg/kg

를 건강한 인간 지원자에게 투여한 뒤 시간에 따른 혈중농도 추이가 도시되어 있는 임상

상 시험결과로서 페라미비르의 안정성 및 약동학적 파라미터를 평가한 것에 불과할 뿐1

이므로 명세서 식별번호 참조 도면 은 이 사건 정정발명의 청구범위에 기재된 ( [0317] ), 1

내지 의 페라미비르를 계절성 인플루엔자 감염증 환자에게 투여하여 그 효300mg 400mg

과를 확인한 시험례가 아니다.

다 또한 다음과 같은 사정을 종합하여 보면 이 사건 정정발명 명세서의 위 도면 ) ,

및 그에 대한 설명의 기재가 그 청구범위에 기재된 용법 용량의 페라미비르를 단회 투1 ·

여하였을 경우 인간에서 계절성 인플루엔자 감염증 치료효과를 확인한 시험례 또는 이를

대신할 수 있을 정도의 구체적 기재라고 볼 수 없다.

위 도면 에 전후의 수치로 표시된 1 1ng/ml IC① 50은 시험관 내에서 뉴라미니다‘

제를 억제하는 페라미비르의 농도 이하 50% ( ’NA IC50 이라고 부른다 를 의미한다는 점에 ’ )’

당사자 사이에 다툼이 없다.8) 또한 이 사건 특허발명의 명세서 식별번호 에서는 위 [0318]

와 같은 도면 의 실험 결과를 설명하고 있고 식별번호 에서는 그에 관한 일반적1 [0305]

인 설명을 기재하고 있는바 이에 기재된 인플루엔자 바이러스 균주에 대한 , ‘ IC50 및 바’ ‘

이러스의 IC50 도 같은 의미로 이해된다’ .

갑 제 호증 을가 제 호증의 각 기재에 의하면 약물의 인플루엔자 18, 45 , 4, 5, 7②

8) 원고는 자 준비서면 및 자 준비서면 에서 이 사건 특허발명 명세서의 도면 의 인플루엔자 바2021. 9. 17. (1) 2022. 1. 26. (4) , 1
이러스의 IC50을 개시하는 문헌으로 갑 제 호증을 인용하면서 바이러스의 12 ‘ IC50 이란 바이러스 증식을 억제하는 농도라’ 50%
고 주장하며 위 문헌에 따르면 IC50값은 내지 이라고 주장하였다 그런데 원고가 인용한 위 문헌은 0.9 4.3nM . IC50이 인플루엔
자 바이러스의 뉴라미니다제를 억제하는 농도 라고 기술하면‘ ’ (Inhibitation of the NA activity of avian influenza A viruses)
서 IC50값으로 위 수치를 제시하고 있고 원고는 제 차 변론기일에서 갑 제 호증의 기재와 같은 취지로 위와 같이 주장을 , 1 12
정리하였다 또한 이 사건 정정발명의 분할출원인 의 심사과정에서 제출된 의견서을가 제 호증 에서도 출. , 10-2019-7017311 ( 2 )
원인인 는 원고가 제 차 변론기일에서 이와 같이 정리하여 진술한 내용과 동일하게 주장하였다 한편 페라미비르의 K 1 . 분자량
은 약 이며 네이버 지식백과 참조 도면 의 328.413g/mol ( ), 1 IC50 값은 전후이다 이를 몰농도 로 환 1ng/ . (mol/ )㎖ ℓ
산하여 보면 약 즉 전후로 위 문헌에 개시된 0.003 M[=1ug/ ÷ 328.413g/mol)], 3nM NA ICμ ℓ 50과 근접한 수치임
이 확인된다.

- 25 -

감염증의 치료효과는 환자의 체내 바이러스의 증식 지속시간 바이러스 배출 정도 임상, ,

적 증상의 완화 페라미비르의 혈중 농도가 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제하는 , ‘ 50%

농도(IC50)’9) 이상인지 여부로 확인된다는 점이 인정된다 갑 제 호증 면 하단 갑 제 ( 18 4/8 ,

호증 면 단락 을가 제 호증 면 을가 제 호증 면 표 을가 제 호증 면 그45 46 1 , 4 9 , 5 207 3, 7 6 ).

런데 원고가 이 사건 정정발명의 치료효과를 나타내는 시험례라고 주장하는 명세서의 도

면 및 그에 관한 설명에는 건강한 사람에게 페라미비르를 투여한 결과 을 초과1 4mg/kg

하는 투여량의 경우 시간 후에도 약물의 혈중 농도가 72 ‘NA IC50 을 초과한다는 기재만이 ’

있을 뿐이다.

③ 뉴라미니다제 는 인플루엔자 바이러스의 증식 과정에서 (neuraminidase: NA) ,

바이러스가 숙주 세포로부터 떨어져 나오는 데 역할을 하는 인플루엔자 바이러스 표면

에 존재하는 효소 단백질이다 따라서 뉴라미니다제를 억제하면 바이러스의 증식이 억.

제되기는 하나 바이러스 증식에 관여하는 인자는 뉴라미니다제 이외에도 다른 여러 ,

요소가 있고 시험관 내에서 활성을 측정해서 얻은 활성을 감소시키는 농, NA NA 50%

도(NA IC50 가 그대로 바이러스의 증식을 억제하는 농도와 동일하다고 볼 수 없) 50%

다 이는. 이 사건 정정발명의 명세서 식별번호 에서 인용하고 있는 문헌 갑 제 호 ( [0004]) ( 12

증 에서) , ‘IC50 은 뉴라미니다제를 억제하는 농도 라고 정’ ‘ (Inhibitation of the NA activity)’

의되어 있고 그 값을 단위로 표기 하고 있는 반면 인플루엔자 바이러스‘nM’ (TABLE 1) , ‘

의 복제를 억제하는 농도 는 (Inhibitation of replication of influenza virus)’ 'EC50 으로 다'

르게 표시하면서 그 값을 단위로 표기 하고 있는 점에서도 확인된다 또한 ‘ M' (TABLE 2) . μ

이 법원에 제출된 각 증거들에 개시된 NA IC50 값은 모두 내지 범위에 속하 0.09 11nM

9) 이는 문헌에 따라서는 'EC50 또는 항바이러스 활성으로도 호칭되는 것으로 뒤에서 보는 바와 (Effective Concentration 50)' ‘ ’ ,
같이 위 'NA IC50 과는 구별되는 개념이다‘ .

- 26 -

는 반면 을가 제 호증 면 내지 면 갑 제 호증 제 면 우컬럼 행 갑 제 호증 ( 2 20 22 , 7 1 17-22 , 12

초록 행 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제하는 4-5 ), IC50 값은 다른 문헌에서 내지 0.5

로 갑 제 호증 초록 행 로 제시되어 있어 11.8 M ( 12 6-7 ) NA ICμ 50과는 상당한 차이가 있음을

알 수 있다 그리고 위와 같은 . NA IC50과 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제하는 IC50

값은 이 사건 정정발명의 분할출원 과정에서 출원인인 가 제출한 문서 을가 제 호증 나 , K ( 2 )

위 가 페라미비르의 허가와 관련하여 에 제출한 문서 을가 제 호증 에서도 명확히 K FDA ( 3 )

구분되어 제시되어 있다. 따라서 이 사건 정정발명의 도면 에 기재된 점선 범위 시험1 (

관 내에서 바이러스에 있는 뉴라미니다제를 억제하는 농도 를 초과한다는 것이 50% )

인플루엔자에 감염된 환자에 있어서 인플루엔자 바이러스 증식을 억제하는 농도‘ 50% ’

를 초과한다는 것을 곧바로 의미하지 않는다.

원고는 당초 페라미비르의 혈중 농도가 바이러스의 복제를 를 억제하는 , ‘ ' 50%④

농도인 IC50 이상인지 여부로 계절성 인플루엔자 감염증의 치료효과를 확인할 수 있으며,

이는 기술상식에도 해당한다고 주장하였다가10) 제 회 변론 이후로는 이 사건 정정발명의 1

명세서 도면 의 기재와 같이 페라미비르의 혈중 농도가 뉴라미니다제의 복제를 1 ‘ ’ 50%

억제하는 농도인 NA IC50 이상임을 나타내는 것 자체가 인플루엔자 감염증의 치료효과를

입증하는 것이라고 주장한다.

그러나 원고가 위와 같은 주장을 뒷받침하기 위해 제시한 각 증거들 갑 제 호증 내 ( 6, 42

지 내지 호증 등 을 보더라도 뉴라미니다제 억제제를 통한 바이러스 치료효과47, 52 61 ) ,

가 나타난 실험결과에서 혈액이나 기관지폐포 세척액 등의 약물농도가 NA IC50을 초과하

사실 등이 나타나 있을 뿐 위 증거들만으로 페라미비르의 혈중농도가 , NA IC50을 초과

10) 자 원고 준비서면 면 자 원고 준비서면 내지 면 자 원고 준비서면2021. 9. 17. (1) 14, 15 , 2021. 9. 17. (2) 29 31 , 2022. 1. 26.
내지 면 등(4) 9 12 ). 원고는 관련 증거로 갑 제 호증 제 면 갑 제 호증 제 면 오른쪽 컬럼 세 번째 문단18 ( 4 ), 42 ( 362 ),

갑 제 호증 표 갑 제 호증 결론 부분 을 각 제시하였다43 ( 1), 44 ( ) .

- 27 -

한다는 것이 곧바로 인플루엔자에 치료효과가 있음을 입증한다는 사실이 인정되지 아

니한다 또한 앞서 본 바와 같이. , 뉴라미니다제의 억제가 바이러스 억제와 상관관계가

부인되지는 아니하나 페라미비르의 인플루엔자 바이러스 복제를 억제하는 IC50의 농도 값

이 NA IC50의 값을 상당히 초과하므로 뉴라미니다제 억제제 투여 후 그 혈중 농도가 바, ‘

이러스의 증식을 억제하는 50% IC50 의 값을 초과하여 약물의 효과가 나타난다고 볼 수 ’

있는 경우에는 NA IC50 수치도 통상 초과할 것으로 예상되고, 약물의 인플루엔자 감염

증의 치료효과는 환자의 체내 바이러스의 증식 지속시간 바이러스 배출 정도 임상적 증, ,

상의 완화 페라미비르의 혈중 농도가 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제하는 농도 , 50%

이상인지 여부를 종합하여 판단된다는 점에서 보면, 페라미비르의 혈중농도가 NA IC50을

초과한다는 것이 곧바로 인플루엔자에 치료효과가 있음을 나타낸다고 보기 어렵다 따.

라서 원고의 위 주장은 이유 없다.

⑤ 그러므로 비록 이 사건 정정발명의 도면 에서 페라미비르 이상의 1 4mg/kg

용량을 건강한 사람의 정맥 내 투여한 후 시간 후에 혈중 페라미비르의 농도가 72 NA

IC50을 초과한다는 시험례가 기재되었다고 하더라도 그와 같은 실험결과 기재가 이 사건 ,

정정발명에서 구성요소로 청구된 용법 용량의 페라미비르를 정맥 내에 투여한 경우 인플,

루엔자에 감염된 환자에서 바이러스 치료효과가 있음을 나타낸 시험례 또는 이를 대신할

수 있는 기재라고 볼 수 없다.

오히려 이 사건 정정발명의 특허권자가 년 미국 에 제출한 자료 을 , 2014 FDA (⑥

가 제 호증 에는 세포배양물에서의 항 바이러스 활성 시험관 내 뉴라미니다제 분석3 ) ” , (NA)

에서의 억제 활성 사람에게서의 바이러스 증식 억제 사이의 정량적인 상관관계는 밝혀져 ,

있지 않다 라는 기재가 있다 을가 제 호증 면“ ( 3 3 ).

- 28 -

또한 페라미비르와 동일한 약리기전을 가진 오셀타미비르 자나비미르의 경우 , ⑦

투여기간이 일이라는 점에 비추어 볼 때 이 사건 명세서 도면 의 시간 동안 페라미5 , 1 ‘72

비르의 유효 혈중농도를 유지하였다는 결과만으로 단회투여에 의한 인플루엔자 감염증’ ‘

을 치료라는 이 사건 정정발명의 효과가 확인되었다고 보기에도 부족하다 이는 인플루’ .

엔자 바이러스의 잠복기와 전파 가능 시간이 각 시간이고 감염 후 시간 내에 바이72 , 72

러스의 증식이 일어난다는 원고의 주장을 고려하더라도 마찬가지이다.

라 이 사건 정정발명은 명세서 중 배경기술과 발명의 내용을 기술한 부분 식별번 ) (

호 에서 뉴라미니다제 억제제인 페라미비르가 인플루엔자 바이러[0004], [0006], [0007])

스에 감염된 동물실험에서 현저한 활성을 갖는 것이 밝혀졌으나 상기 약물을 인간에게‘ ’ ‘ ’

경구 투여하는 임상시험에서는 최적의 효과에 못 미치는 효과가 나타났음을 기술하면서

도 이 사건 정정발명에서는 페라미비르를 마우스에게 단일 정맥내 투여하는 것이 인플루,

엔자의 치료에 효과적인 것으로 나타났고 놀랍게도 인간에 대하여도 이러한 투여가 인, ‘ ’

플루엔자 감염 치료 효과를 나타냈다고 하고 있다 그런데 이 사건 정정발명의 명세서에.

서는 이에서 나아가 페라미비르의 경구 투여에서와는 다르게 단 회의 정맥투여에서는 동, 1

물실험과 동일하게 인간에 대하여도 치료효과를 나타냈다는 점과 관련하여 청구범위에 ,

대응하는 구체적인 투여량과 투여방법 투여대상의 규모에 대한 기재는 물론 이 가운데 ,

치료가 되었다고 평가한 비율 투여 전과 투여 후의 상태를 비교한 구체적 기재 시험을 , ,

수행한 결과 우려할 정도의 부작용이 나타나지 않았다는 점을 알 수 있는 정량적 데이터

등을 찾아볼 수 없다 이러한 점에서도 이 사건 정정발명의 명세서를 통해 통상의 기술자.

가 이 사건 정정발명의 투여용법 투여용량의 효과를 명확하게 이해하고 용이하게 재현할 ,

수 있다고 보기 어렵다.

- 29 -

마 소결 .

따라서 이 사건 정정발명의 명세서 중 발명의 설명은 통상의 기술자가 그 발명을 ‘

쉽게 실시할 수 있을 정도로 명확하고 상세하게 적을 것이라는 특허법 제 조 제 항 ’ 42 3

제 호의 명세서 기재요건을 충족하지 못하였다1 .

결론4.

그렇다면 이 사건 정정발명을 모두 무효로 판단한 이 사건 심결은 이와 결론을 같이

하여 적법하다 따라서 이 사건 심결의 취소를 구하는 원고의 피고들에 대한 이 사건 .

청구는 나머지 점에 관하여 더 나아가 살펴볼 필요 없이 모두 이유 없으므로 이를 기

각하기로 하여 주문과 같이 판결한다.

재판장 판사 구자헌

판사 이혜진

판사 김영기

- 30 -

별지

선행발명들11)

선행발명 1. 1 갑 제 호증( 4 )

선행발명 은 공개된 1 2005. 10. 12. Johns hopkins bloomberg school of public health

의 에 실린 ‘Clinicians’ Biosecurity News’ “Peramivir: Single Dose Prophylaxis for Flu?”

라는 제목의 기사로 그 주요 내용은 다음과 같다, .

11) 선행발명들의 주요 내용은 번역문의 해당부분을 인용한다 .

제 면1

페라미비르 독감에 대한 단일 용량 예방: ?

에릭 토너 의학박사 년 월 일 by , , 2005 10 12

최근 버지니아 대학교 프레더릭 헤이단 박사는 페라미비르가 인플루엔자에 대한 단일

용량 비경구 치료 또는 예방으로서 사용될 가능성이 있음을 시사하는 미공개 데이터를 발

표했다(Infectious Diseases Society of America Annual Meeting, San Francisco, October

인플루엔자 범유행시의 항바이러스 약물의 사용에 대한 강연에서 헤이단 박사6-9, 2005). ,

는 실험용 뉴라미니다제 억제제 약물인 페라미비르가 매우 긴 반감기로 인해 단 회 정맥 1

내 투여 후 일 동안 항 인플루엔자 활성을 유지한다는 점을 시사하는 미공개 동물 데이10 -

터를 발표했다.

페라미비르는 는 에 의해 개발되 (BCX-1812, RWJ 270201) , BioCryst Pharmaceuticals, Inc.,

었으며 인플루엔자에 대해서 오셀타미비르 또는 자나미비르에 비하여 인플루엔자에 대하,

여 시험관 내에서 보다 강력한 것으로 나타났으며 마우스와 페렛에서 인플루엔자에 기인,

한 병 를 예방하는데 매우 효과적이다 페라미비르는 인플루엔자 및 에 모두 효(illness) . A B

과적이다.

임상 상과 상에서 페라미비르는 잘 용인되었으며 경구 투여 시 바이러 1 2 (well tolerated),

- 31 -

선행발명 2. 2 갑 제 호증( 5 )

선행발명 는 공개된 의 인터넷 홈페이지에 실린 2 2005. 12. 22. Biocryst “Biocryst

라는 제목annouces FDA approval to initiate human testing of intravenous peramivir”

의 기사로 그 주요 내용 및 도면은 다음과 같다, .

스 수를 감소시켰다 임상 상은 년 월에 시작되었으나 생체이용율이 상대적으로 낮. 3 2000 2 ,

고 항인플루엔자 약물에 대한 시장 관심도가 낮아 그 이후 제품 개발은 중단되었다.

경구로는 흡수가 잘 안되지만 동물실험에서는 비경구 제제에서 매우 효과적인 것으로 ,

나타났다.

에 따르면 제재는 최근 비임상 개발 중에 있다 최근 뉴욕 타임즈는 임상 Biocryst , IV/IM .

시험이 올 겨울 시작될 것이라고 보고했다 후략.( )

제 면1

는 정맥으로 주입하는 페라미비르의 인간 실험을 시작하기 위한 승인을 BIOCRYST FDA

발표했다.

앨라배마주 버밍엄 년 월 일 나스닥 2005 12 22 BioCryst Pharmaceuticals, Inc. ( : BCRX)– –

는 오늘 식품의약국 이 자사 인플루엔자 뉴라미다제 억제제인 정맥용 페라미비르U.S. (FDA)

의 연구를 시작하도록 구두 승인했다고 발표했다 비임상 연구에서 페라미비르는 . , H5N1

바이러스를 포함하는 여러 독감 균주에 대한 강력하고 폭넓은 활성을 나타내었다, .

제 면2

로부터의 이러한 소통은 우리의 페라미비르 주사 제형의 임상적 개발을 진전시킬 “FDA

수 있게 해준다 고 의 회장 겸 가 언급하였다 우리의 ” Charles E. Bugg, Ph.D., BioCryst CEO . “

임상 계획은 급성 질환 인플루엔자 감염 환자의 치료를 위한 페라미비르의 정맥 제형의 - ,

초기 개발이 포함되어 있다 또한 우리는 인플루엔자 감염 초기 단계의 환자를 대상으로 . ,

- 32 -

 

선행발명 3. 3 갑 제 호증( 6 )

선행발명 은 년 월 발간된 제 권 호 면에 실린 3 2006 1 ‘Antiviral Research’ 69 1 39-45

“Anti-influenza virus activity of peramivir in mice with single intramuscular injection”

라는 제목의 논문으로 그 주요 내용은 다음과 같다, .

하게 될 근육 내 주사 제형에 대한 비임상 연구를 수행하고 있다 우리는 이러한 두가지 , .

개발 프로그램을 국립보건원 에 있는 국립 알레르기 및 감염질환 연구소 의 연(NIH) (NIAID)

구 그룹과 긴밀히 협력하여 추진하고 있다 정맥 제제의 임상 상 시험은 년 분기 . 1 2006 1

초 메릴랜드 베데스다에 있는 임상 센터에서 시작될 것으로 예상된다 후략, NIH .“( )

제 면 제목39

단일 근육 주사에 의한 마우스에서 페라미비르의 항 인플루엔자 바이러스 활성 -

제 면 왼쪽 컬럼 행 40 , , 5-11

페라미비르는 마우스 렛트 영장류 및 개에서 경구 정맥 투여 및 근육 내 투여 후 , , , (IM)

여러 가지 독성학 연구에서 평가되었다 이러한 동물 연구에서 페라미비르는 내성이 좋았. ,

고 우수한 안정성 프로파일을 입증하였다 또한 페라미비르는 실험적으로 유도된 인플루, . ,

엔자 및 에 감염된 인간에서 효능을 입증하였다 미공개 데이터A B ( ).

제 면 왼쪽 컬럼 행40 , , 16-23

페라미르의 낮은 경구 생체이용률 을 고려할 때 유의미한 임상 효과의 결여는 경 ( 3%) , ≤

구 투여후 획득된 상대적으로 낮은 혈중 농도로 인한 것일 수 있다

페라미비르의 비경구 제형은 화합물이 이 뉴라(www.biocryst.com/pdf/peramivirfacts.pdf).

미니다제 억제제의 임상활성을 크게 향상시키는 혈중 농도를 달성할 수 있도록 할 것이다.

제 면 항목41~42 , 3.1~3.3

- 33 -

억제 바이러스의 의 활성을 억제하는 페라미비르의 능력 3.1 in vitro NA (H1N9 ) N9 NA

을 테스트 하였으며 자나미비르 및 오셀타미비르 카르복실레이트와 비교하였다 이 화합, .

물들의 구조는 도 에 나타냈다 효소에 대한 페라미비르 오셀타미비르 및 자나미비르1 . N9 ,

의 은 유의미한 차이가 없었으며 내지 범위였다 표 페라미비르 오셀타IC , 1.3 2.1 nM ( 1). , ₅₀

미비르 카복실레이트 및 자나미비르의 값 역시 표 에 나열되어 있다IC90 1 .

효소로부터 억제제의 해리 3.2 NA On-site (dissociation)

다양한 억제제의 효소에 대한 결합 친화도의 차이를 이해하기 위해 해리 연 NA , on-site

구가 수행되었다 이 실험에서 억제제 복합체를 제조하였으며 결합되지 않은 억제제. , NA- ,

는 바이오스핀 칼럼을 통과시켜 제거하였다 반응을 개시하기 위해 다른 양의 억제제. , /NA

복합체 및 를 기질을 함유하는 반응 혼합물에 첨가하였다 도 는 (10 50 L) 75 M . 2 10 Lμ μ μ

의 억제제 복합체 및 대조군을 사용한 한 세트의 실험 데이터를 보여준다 도면에 /NA NA .

도시된 바와 같이 단독은 약 시간쯤 안정기 형광 단위 에 도달하였으나 오, NA 3.5 (23,000 ) ,

셀타미비르 카르복실레이트 및 자나미비르 복합체는 약 시간쯤 안정기에 도달하/NA /NA 4

였다 그러나 페라미비르 및 복합체는 시간까지 형광 단위의 안정기에 도달. , NA 24 23,000

하지 않았다 데이터는 시간에 대해서만 표시됨( 5 ).

기질이 생성물로 전환되는 시간의 절반 는 유리 의 경우 시간이며 자나미비 T1/2( ) NA 0.75 ,

르 및 오셀타미비르 카르복실레이트 복합체의 경우 시간인 반면 페라미비르/NA /NA 1.25 ,

복합체의 는 시간 이상이었다 이 결과는 오셀타미비르 카복실레이트 또는 자/NA T1/2 24 .

나미비르와 비교하여 페라미비르는 억제제 복합체로부터 단단히 결합되어 있고 느린 N9-

- 34 -

오프율 을 가지고 있음을 나타낸다 뉴라미니다제의 활성 부위를 정의하는 아미노(off rate) .

산 잔기는 균주에서 균주로 고도로 보존되므로 페라미비르는 또한 및 를 포함하는 , N1 N2

뉴라미니다제의 다른 아형에 단단히 결합할 수 있음을 시사한다.

인플루엔자 마우스 모델 치료 및 예방 3.3 :

마우스 인플루엔자 모델에서 바이러스 감염은 체중 감소 및 높은 사망률로 이어지며 , ,

이러한 체중 감소는 폐 바이러스 역가 및 폐 병변 점수와 상관관계가 있다(Johansson et

따라서 경구 및 투여된 페라미비르 오셀타미비르 및 자나미비르의 효능은 al., 1993). IM ,

미처리 감염된 대조군 동물에 대해 처리 감염된 동물에서의 감염 후 일 또는 일 동, ( ) , 16 21

안 측정된 체중 감소 평균 사망 일수 및 생존율을 기준으로 평가되었다 예방 모델에서, . ,

바이러스를 감염시키기 시간 전 페라미비르 을 회 주사하고 동일량을 H1N1 4 , 1-10mg 1 IM

경구로 일 회 일간 투여한 경우와 비교하였다 투여 시 두 경우에서 모두 치1 1 5 . 10mg/kg

사가 완전히 억제되었다 그러나 용량에서 마우스의 는 경구 치료 그룹에서 . 1 mg/kg 60%

생존한 반면 치료 그룹에서는 생존했다 표 실험 일째에 대한 평균 체중 감IM 40% ( 2, 1). 5

소 데이터는 표 에 제시되어 있고 이는 사망이 발생하기 전 모든 실험 그룹 간의 비교를 2 ,

보여준다.

의 페라미비르를 회 주사한 마우스는 일째까지 체중 감소가 나타나지 않 10mg/kg 1 IM 5

은 반면 같은 용량으로 일 동안 경구 투여한 페라미비르는 이 감소했다 중략, 5 0.22g .( )

표 마우스 인플루엔자 모델에서 페라미비르의 근육 내 주사 치료와 오셀타미비르 또 2. ,

는 페라미비르의 경구 투여 치료의 대비

- 35 -

식염수 감염된 경구 투여 근육 내 투여* P<0.003; ** P<0.02 vs , ( , )

제 면 표 43 3

마우스 인플루엔자 모델에서 페라미비르 및 오셀타미비르의 단일 경구 및 근육 내 주사 ,

치료

식염수 처리 대조군* P < 0.001 vs -

제 면 왼쪽 컬럼 맨 하단 우컬럼 상단43 , , -

지연 투여에서 감염 시간 또는 시간 후 단일 용량의 (delayed treatment), 24 48 10mg/kg

- 36 -

 

선행발명 4. 4 갑 제 호증( 7 )

선행발명 는 년 월 발간된 제 권 4 2002 4 ‘Antimicrobial agents and chemotherapy’ 46 4

호 면에 실린 996-1004 “Oral Administration of Cyclopentane Neuraminidase Inhibitors

이라는 제목의 논문으로 그 주요 내Protects Ferrets against Influenza Virus Infection” ,

페라미비르를 투여한 경우 치사를 완전하게 억제한 반면 생리식염수를 투여한 그룹에IM ,

서는 의 치사율이 관찰되었다 페라미비르를 경구투여로 일 회 일간 투여한 그룹과 70% . 1 1 5

단일 투여한 경우 모두 일 째에 유의적인 체중 감소를 보이지 않았으나 생리식염수IM 5 ,

를 투여한 그룹은 의 체중감소를 보였다2.1g .

표 마우스 인플루엔자 모델에서 페라미비르의 경구 및 근육 내 주사 치료의 대비 지 4. (

연 투여)

식염수 처리군* p<0.02 vs.

제 면 왼쪽 컬럼 번째 단락44 , , 3

뉴라미다제 효소에 대한 비슷한 효능에도 불구하고 오셀타미비르 카르복실레이트 의 단 ( )

회 근육주사는 효과적이지 않다 그러나 페라미비르를 단회 근육 주사하는 것은 오셀타미. ,

비르 카르복실레이트 를 단회 근육 주사하는 것 보다 우수한데 그 이유는 페라미비르가 뉴( ) ,

라미다제 효소로부터 분리되는 속도가 자나미비르 또는 오셀타미비르 카브록실레이트 보

다 느리기 때문일 수 있다.

- 37 -

용은 다음과 같다.

제 면996

시클로펜탄 뉴라미니다아제 억제제의 경구 투여는 인플루엔자 바이러스 감염으로부터

페렛을 보호한다.

제 면 요약996 , (Abstract)

자나미비르 및 오셀타미비르와 유사한 조직 배양에서 억제 활성을 갖는 인플루엔자 바

이러스 뉴라미디나제의 몇몇 사이클로펜탄 억제제들이 최근에 소개되었다 이러한 새로운 .

억제제들은 감염된 페렛 에 경구 투여되었을 때 악성 인플루엔자 바이러스에 (ferret) H3N2

대한 효능에 대해 조사되었다 예비 연구에 따르면 체중 또는 의 용량으로 . 5 25mg/kg

또는 을 경구 투여하면 페렛 의 호흡기 BCX-1923, BCX-1827 BCX-1812(RWJ-270201) (ferret)

및 체질 징후 및 증상을 감소시키는데 유효 한 것으로 나타났으나 이러한 항바이러(active) ,

스제들은 상부 및 하부 호흡기의 바이러스 역가에는 거의 영향을 미치지 않았다 세가지 .

화합물 중 가 가장 효과적인 것으로 보였으며 추가로 및 의 고용BCX-1812 , 30 100mg/kg

량에서 시험되었다 이러한 용량은 곡선 아래의 영역에 의해 측정 된 바와 같이 비강 세척 .

및 총 바이러스 배출 에서 피크 바이러스 역가를 상당히 감소시켰다 폐 균(virus shedding) .

질액의 바이러스 역가도 대조군의 바이러스 역가에 비해 감소되었지만 그 차이는 통계적,

으로 유의하지 않았다 저용량에서 로 관찰 된 바와 같이 비염 염증성 세포 반. BCX-1812 ,

응 열 및 비강 징후는 감소 된 반면 페렛 활성은 감염되지 않은 동물과 유사한 활, (ferret)

성으로 남아 있었다.

도면 6

- 38 -

 

선행발명 5. 5 갑 제 호증( 8 )

선행발명 는 년 발간된 제 권 면 5 2005 ‘Bioorganic & Medicinal Chemistry’ 13 4071-4077

에 실린 Comparison of the anti-influenza virus activitiy of cyclopentane derivatives

라는 제목의 논문으로 그 주요 내용은 다음과 with oseltamivir and zanamivir in vivo” ,

같다.

제 면 제목4071 ,

생체 내 에서 오셀타미비르 및 자나미비르와 시클로펜탄 유도체의 항 인플루엔자 (in vivo) -

바이러스 활성의 비교

제 면 요약4071 , (Abstract)

및 으로 명명된 사이클로펜탄 유도체를 터 BCX-1812, BCX-1827, BCX-1898 BCX-1923 A/

키 베이징 인플루엔자 바이러스에 감염된 마우스에서 생체 내 /Mas/76 X A/ /32/92 (H6N2)

활성에 대하여 오셀타미비르 카르복실레이트 및 자나미비르와 병행 으로 시험하였(parallel)

다 이 화합물들을 상이한 용량 수준으로 경구 및 비강 내로 시험하였다. . BCX-1812,

- 39 -

 

선행발명 6. 6 갑 제 호증( 9 )

선행발명 은 공개된 의 인터넷 홈페이지에 실린 6 2006. 10. 2. Biocryst Pharmaceuticals

“BIOCRYST ANNOUNCES PRESENTATION OF DATA SUPPORTING DEVELOPMENT

라는 제목의 OF PERAMIVIR FOR SEASONAL AND LIFE-THREATENING INFLUENZA”

기사로 그 주요 내용은 다음과 같다, .

및 은 경구 치료시 용량 수준에서 이상의 보호를 나BCX-1827 BCX-1923 1mg/kg/day 50%

타냈다 비강 내 치료는 가지 화합물 모두 에서도 효과적이었다 오. 4 0.01mg/kg/day 100% .

셀타미비르 카르복실레이트 및 자나미비르와 비교하여 이들 개의 사이클로펜탄 유도체는 , 4

동등하거나 더 우수한 효능을 나타냈다 및 이라는 두 가지 새로운 화. BCX-1898 BCX-1923

합물의 합성에 대해서도 설명한다.

제 면1

가 계절성 및 치명적인 인플루엔자에 대한 페라미비르의 개발을 뒷받침하는 데이터 발 K

표를 공개하다.

회 연차 미팅에서 긍정적 데이터 발표 46 ICAAC

버밍햄 알라바마 년 월 일 제약 이 금일 조류 독감을 포함하는 , -2006 10 2 - K (Nasdaq:BCRX)

계절성 및 치명적 인플루엔자 치료 관련 개발중인 페라미비르 뉴라미다제 억제제의 인간,

을 대상으로 하는 임상시험에서 긍정적 결과가 나왔다고 보고했다 이러한 고무된 결과는 . "

페라미비르의 개발진행을 뒷받침한다 라고 의 이사회 의장겸 인 찰스 버그 박사가 " K CEO E

말했다 이 데이터에 기초해서 우리는 이번 독감 시즌에 페라미비르의 임상 상 시험에 . " , 2

들어갈 것을 기대한다 임상 상 시험으로부터의 데이터가 에 차 ." 1 2006. 9. 29. ICAAC 46

에서 샤롯트빌 버지니아 대학 내과학 교수이자 의사인 프Annual Interscience Conference

레데릭 하이든 교수에 의하여 발표되었다 항바이러스제 유효성 내약성 및 새로운 약제. " : , , "

- 40 -

라는 제하의 세션에서 하이든 박사는 건강한 자원자에서 페라미비르 주사제의 안전성 내,

약성 및 약동학을 평가하는 건의 근육 투여 및 건의 정맥 투여 임상 상 시험으로부터1 3 1

의 테이터를 발표했다 정맥 투여 연구에서 명의 피험자가 일 이내의 기간 동안 일 . , 61 10 1

내지 의 용량으로 페라미비르 정맥주사를 투여받았다 근육 투여 연구0.5mg/kg 8.0 mg/kg .

에서는 명의 피험자가 일 동안 하루에 한번 및 의 증가된 용량, 18 2 75mg, 150mg 300mg

으로 투여받았다 예비적인 안전성결과는 개의 연구에서 모든 용량에서 심각한 이상반응. 4 ,

이나 이상 심전도 없이 내약성이 좋았다 임상시험으로부터의 약동학적 결과는 페라미비르.

의 반감기가 시간에 도달함을 나타냈다 이들 연구는 텍사스 샌안토니오의 및 24 . NIH

에서 연구자들과의 협업으로 수행되었다 또한 의 페라미비르 Healthcare Discoveries, Inc. . , K

개발 이사인 세인 아놀드 박사는 년 월 일 토요일 페라미비르 주사가 고도의 C 2006 9 30 "

병원성 조류 인플루엔자 베트남 에 감염된 마우스 및 페렛의 생존률을 높A/ /1203/04(H5N1)

인다 라는 제목의 최신 긴급 포스터 발표를 행했다 이 데이터는 에 감염된 마우스와 " . H5N1

페렛을 대상으로 페라미비르의 전임상 시험으로부터 나온 것이다 마우스 연구에서는. ,

으로 감염된 마우스의 그룹이 페라미비르의 단회 근육 주사 투여 일간 페라미비H5N1 4 , 5

르 근육 주사 투여 일간 오셀타미비르 투여 또는 일간 플라시보 근육 주사 투여를 받았, 5 5

다 이들 연구에서 페라미비르의 단회 근육 투여는 의 생존률 도달에 충분하였고 일. , 70% , 5

간 투여했을 때 비처치 군에서의 생존률과 비교하여 의 생존률을 나타냈다 오셀36% 80% .

타마비르 처치군은 의 생존률을 나타냈다 페렛 연구는 감염 동물을 두 그룹으70% . H5N1

로 나누어 관측했다 제 그룹은 일간 매일 페라미비르 회 주사를 받았고 제 그룹은 같. 1 5 1 , 2

은 기간 동안 플라시보를 받았다 페라미비르로 처치된 동물은 비처치 동물에서 관측된 .

생존률에 비하여 의 생존률을 보였다 이 시험은 고병원성 균주에서 기인43% 86% . H5N1

하는 것을 포함하는 인간 인플루엔자에 대한 잠재적인 치료제로서 페라미비르 주사의 추

가 진행이 담보됨을 나타낸다 이 연구는 갤버스톤에 있는 텍사스 메디칼 브랜치 대학의 .

슬로보단 패슬러 박사에 의하여 수행되었고 미국 국립보건연구소의 국립 알러지 및 감염,

병 연구소 부문에서 지원했다 후략. ( )

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선행발명 7. 7 갑 제 호증( 10 )

선행발명 은 공개된 의 인터넷 홈페이지에 실린 7 2006. 9. 29. Biocryst Pharmaceuticals

“BIOCRYST ANNOUNCES PRESENTATION OF PERAMIVIR HUMAN CLINICAL DATA

이라는 제목의 기사로 그 주요 내용은 다음AT THE 46TH ANNUAL ICAAC MEETING” ,

과 같다.

제 면1

가 차 연차 미팅에서 페라미비르 인간 임상 데이터를 발표하다 K 46 ICAAC .

임상 상 안전성 시험에서 페라미비르 주사의 성공적 수행 1

버밍햄 알라바마 년 월 일 제약 이 금일 계절성 및 치명적 인 , -2006 9 29 - K (Nasdaq:BCRX)

플루엔자 치료제 개발과 관련하여 뉴라미다제 억제제인 페라미비르에 대한 몇몇 임상 상 , 1

시험 및 약동학적 연구로부터 긍정적인 결과가 나왔다고 보고했다 중략. ( )

의 겸 이사회 의장인 찰스 버그 박사는 우리는 임상 상 시험에서 보여진 긍 K CEO E “ 1

정적인 결과 및 페라미비르의 개발 진행에 대한 영향에 대하여 고무되어 있다 라고 말했.”

다 이들 데이터는 페라미비르의 주사 제형이 높은 용량으로 안전하게 투여될 수 있다는 . “

점 및 급성 인플루엔자 치료에 있어서 페라미비르 주사제형의 사용에 대한 중요한 근거를

제공했다는 점을 시사한다 중략.” ( )

텍사스주 샌안토니오에서 및 에 의하여 연구자와 협력 NIH Healthcare Discoveries, Inc.

으로 행해진 건의 완료된 임상시험에서 명 초과의 건강한 자원자들은 일 이내의 기3 , 60 10

간 동안 페라미비르를 매일 정맥 투여 받았다 페라미비르의 일일 투여량은 약 내지 . 30mg

였다 모든 용량에서 심각한 이상반응의 보고 없이 내약성이 우수하였고 실험실적 600mg . ,

시험에서 관측된 결과와 의미 있는 변화는 없었다 약물동력학적 분석은 페라미비르의 최.

고 혈중농도는 의 범위에 있었고 인간 호흡계 및 다른 부위의 감염20,000~30,000 ng/ml ,

에서 인플루엔자 바이러스 감염을 억제하기에 충분한 수준이었다 명의 자원자에서 근육. 18

내 투여를 평가하기 위한 연구에서 나온 예비 데이터에 의하면 단일 투여에서 비롯된 페,

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끝 - -

라미비르의 전신 노출은 대응하는 정맥내 투여와 유사했다 정맥내 투여 및 근육내 투여 .

연구에서 혈중에서의 페라미비르의 평균 반감기는 시간 내지 시간 이었다, 16 22 .

는 악성 및 치명적인 인플루엔자 균주에 의하여 야기되는 감염을 포함하는 급성 인플 K

루엔자의 치료에 대한 페라미비르 주사를 개발하고 있다 년 월에 는 이 적응증에 . 2006 1 K

대한 페라미비르 주사제의 개발에 대하여 로부터 신속 절차 지정을 받은 바 있다 후FDA . (

략)